[發明專利]一種三唑類化合物在醫藥領域的應用

在審

• 申請號: 201810262058.1
• 申請日: 2018-03-28
• 公開（公告）號: CN110317217A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發明（設計）人: 楊玲佳
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學;吉林奧來德光電材料股份有限公司
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/12
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1.一種三唑類化合物，其特征在于，所述化合物為式1化合物，其化學名稱為：4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮，

式1。

2.根據權利要求1所述的三唑類化合物，其特征在于，其制備方法包括：

(1)將2-溴-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮2mol和(4,5-二甲基-7,7'-二酮-[1,2,4]三唑并[1,5-a] 2-嘧啶基)硼酸進行反應，得到中間體4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮；

(2)將上述制備的中間體4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮和N-苯甲基-2-溴-N-(2-羥基乙基)乙酰胺進行反應，得到目標化合物4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮。

3.根據權利要求1所述的三唑類化合物，其特征在于，由該化合物或其在藥學上可接受的鹽在制備抑制抗腫瘤活性藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，所述藥學可接受的鹽為4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮與無機酸或有機酸中的一種或兩種以上形成的藥學上可接受的鹽，該鹽為酸加成鹽。

5.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，所述無機酸包括鹽酸、磷酸和硫酸。

6.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，所述有機酸包括醋酸、馬來酸、枸櫞酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富馬酸和酒石酸。

7.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，所述藥物由4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮或其藥學可接受的鹽和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦形劑組成。

8.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，在制備抗人肝癌腫瘤藥物，人結腸癌藥物，人乳腺癌藥物中的應用。

9.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，其制備的藥物還具有治療或預防，與抗腫瘤活性相關的腫瘤細胞的增殖和抗凋亡的作用。

10.根據權利要求3所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽的應用，其特征在于，其制備的藥物還具有通過抑制腫瘤活性治療或預防肝硬化和\或病毒性肝炎的作用。