[發明專利]作為蛋白激酶抑制劑的大環類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201810254131.0 | 申請日： | 2018-03-26 |
| 公開（公告）號： | CN110357905B | 公開（公告）日： | 2021-10-01 |
| 發明（設計）人： | 方華祥;余斌;李芳芳;張曉林;車鵬;許勇 | 申請（專利權）人： | 武漢譽祥醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D515/18 | 分類號： | C07D515/18;A61K31/439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 湖北天領艾匹律師事務所 42252 | 代理人： | 胡振宇 |
| 地址： | 430000 湖北省武漢市東湖新技術開發區高新大道888號B*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 蛋白激酶 抑制劑 大環類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種如式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體：
其中，
所述X為C、或N原子；
所述 R1為 H、C1-C6烷基、C1-C6 鹵代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6鹵 代烷氧基、或C3-C8 環烷基；
所述 R2為 H、C1-C6烷基、C1-C6 鹵代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6 鹵 代烷氧基、或C3-C8環烷基；
所述 R3為 H、C1-C6 烷基、C1-C6 鹵代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6鹵 代烷氧基、或C3-C8環烷基；
所述 R4為H、鹵素、氰基、C1-C6 烷基、C1-C6 鹵代烷基、C1-C6 烷氧 基、C1-C6 鹵代烷氧基、或 C3-C8 環烷基。
2.如權利要求1所述的式 I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體，其特征在于，
所述 R1為 C1-C6 烷基；
所述 R2為 C1-C6 烷基；
所述 R3為 C1-C6 烷基、或 C1-C6 鹵代烷基；
所述 R4為 C1-C6烷基、或 C1-C6 鹵代烷基。
3.如權利要求2所述的式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體，其特征在于，
所述 R1為甲基、或乙基；
所述 R2為甲基、或乙基；
所述 R3為甲基、或乙基；
所述 R4為甲基、或 F。
4.如權利要求1-3中任一項所述的式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體，其特征在于，
所述式I所示化合物為如下任一化合物：
。
5.一種藥物組合物，其含有有效劑量的如權利要求1~4中任一項所述的式 I 所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體，和至少一種可藥用的賦形劑。
6.一種如權利要求1~4中任一項所述的式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體在制備調節蛋白激酶活性、且用于預防和/或治療與蛋白激酶相關疾病的藥物中的用途。
7.一種如權利要求1~4中任一項所述的式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體、或其互變異構體在制備ALK抑制劑藥物中的用途。
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