[發明專利]一種硫代吲哚啉類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201810243574.X | 申請日： | 2018-03-23 |
| 公開（公告）號： | CN108484472B | 公開（公告）日： | 2020-05-19 |
| 發明（設計）人： | 鐘芳銳;倪楊;吳鈺周 | 申請（專利權）人： | 華中科技大學 |
| 主分類號： | C07D209/10 | 分類號： | C07D209/10 |
| 代理公司： | 華中科技大學專利中心 42201 | 代理人： | 許恒恒;李智 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一種硫代吲哚啉類化合物的合成方法，其特征在于，以2-烯丙基苯基苯胺類衍生物和二硫醚為原料，以二價銅鹽為催化劑，在有機溶劑中，通過一鍋法合成硫代吲哚啉類化合物；其反應過程中包含如下的反應機理：所述二硫醚產生硫自由基與所述2-烯丙基苯基苯胺類衍生物中的雙鍵發生加成反應，所述加成反應過程中生成的碳自由基通過單電子轉移生成碳正離子，該碳正離子與所述2-烯丙基苯基苯胺類衍生物中的氮偶聯生成硫代吲哚啉類化合物；
所述2-烯丙基苯基苯胺類衍生物具有如式(一)所示的結構：
其中，R1為氫、鹵素、甲基或甲氧基；保護基PG為Ts、Ms、Ns、Ac或Boc；
所述二硫醚的結構式為R2-S-S-R2，其中，R2為Ph-、4-Me-Ph-、4-Cl-Ph-、4-F-Ph-、4-OMe-Ph-、3-Me-Ph-、3-Cl-Ph-、2-Me-Ph-、2-F-Ph-、環己基或正丁基；
所述催化劑為CuBr2或Cu(OAc)2。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述2-烯丙基苯基苯胺類衍生物和所述二硫醚的用量摩爾比為1:1～2。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述催化劑用量為所述2-烯丙基苯基苯胺類衍生物摩爾量的5％～15％。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為甲苯、二甲苯、二氯乙烷、DMF、二甲亞砜或氯苯。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應溫度為70～150℃。
6.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應時間為12～30小時。
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