[發(fā)明專利]一種水溶性紫杉醇抗癌藥物的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810242891.X | 申請日： | 2018-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN108467439A | 公開（公告）日： | 2018-08-31 |
| 發(fā)明（設計）人： | 顧惠雯;縱朝陽;陸超龍;張威;孫雅泉 | 申請（專利權）人： | 鹽城師范學院;南京工業(yè)大學大豐海洋產業(yè)研究院 |
| 主分類號： | C08B37/08 | 分類號： | C08B37/08;A61K47/61;A61K31/337;A61P35/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211 | 代理人： | 張勇 |
| 地址： | 224002 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 藥物前體 水溶性紫杉 抗癌藥物 制備 抗腫瘤活性 臨床藥物 體內毒性 透明質酸 醫(yī)藥領域 有效減少 載藥能力 聚合物 靶向性 紫杉醇 自聚集 水解 水中 修飾 注射 體內 表現 | ||
1.一種紫杉醇藥物前體的制備方法，其特征在于，所述方法是通過二酸酐修飾透明質酸的羥基，然后再與紫杉醇藥物耦聯(lián)。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述紫杉醇藥物前體的結構式如下所示：
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法的具體步驟為：
(1)在溶劑存在下，將透明質酸與二酸酐按照一定摩爾比，反應生成透明質酸衍生物；
(2)透明質酸衍生物在縮合劑的存在下，與紫杉醇發(fā)生酯化反應，生成紫杉醇藥物前體。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中的溶劑為甲酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亞砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮或六甲基磷酰三胺中的一種或兩種以上組合。
5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中二酸酐為馬來酸酐、鄰苯二甲酸酐、丁二酸酐或二甘醇酸酐；所述透明質酸與二酸酐的摩爾比為1:4～4:1。
6.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)的反應條件為反應溫度為40～60℃，反應時間為4～6h，反應結束后冷卻至室溫，用溶劑清洗后離心凍干。
7.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)中縮合劑為N,N’-二環(huán)己基碳二亞胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基、三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸鹽、4-二甲氨基吡啶、1-羥基苯并三唑、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯或O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸中的一種或兩種以上組合。
8.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)的反應條件為反應溫度為30～50℃，反應時間為1～3天。
9.權利要求1～8任一所述方法制備得到的紫杉醇藥物前體。
10.權利要求9所述的紫杉醇藥物前體在制備前列腺藥物中的應用。
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