[發明專利]噻康唑組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810239581.2
• 申請日: 2018-03-22
• 公開（公告）號: CN110314158A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發明（設計）人: 潘超;趙燕燕;劉華;吳濤;湯明輝;李海華;張志燕
• 申請（專利權）人: 深圳澳美制藥技術開發有限公司;澳美制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K31/4178
• 分類號: A61K31/4178;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/02;A61K47/06;A61K47/36;A61K47/38;A61P31/10;A61P31/04
• 代理公司: 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414
• 代理人: 張全文

本發明公開了一種噻康唑組合物及其制備方法。本發明噻康唑組合物包括有效劑量的藥物活性組分噻康唑和藥學可接受的輔料，所述輔料包括復合溶劑和粘附劑，且所述復合溶劑為中鏈甘油三酯、共軛亞油酸乙酯、硬脂的兩種或三種的混合溶劑。本發明噻康唑組合物通過復合溶劑負載噻康唑活性組分，從而使得噻康唑活性成分分散均勻且分散穩定，為藥物保持穩定的質量和發揮良好的藥效提供了堅實的基礎。而且本發明噻康唑組合物具有良好的流動性，粘度適宜，易于制備相應的劑型。本發明噻康唑組合物制備方法有效保證了制備的噻康唑組合物中噻康唑活性成分分散均勻且分散穩定，而且流動性好，粘度適宜。另外，本發明制備方法工藝條件易控，制備的噻康唑組合物質量及藥效穩定。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體的涉及一種噻康唑組合物及其制備方法。

背景技術

在臨床研究上，噻康唑對于治療陰道念珠菌感染十分有效。同時，噻康唑對一些皮膚破損處常見的革蘭氏陽性菌也具有抗菌作用，包括棒狀桿菌屬、葡萄球菌屬、鏈球菌屬及陰道嗜血桿菌等。

目前，噻康唑藥物包括凝膠、軟膏和軟膠囊以及噴霧劑等劑型，其中，陰道用軟膏是第一個FDA批準的單劑量治療陰道真菌的非處方藥，陰道局部用抗真菌藥一般是3天或7天的治療時間。但是由于現有噻康唑的各劑型藥物存在活性成分噻康唑分散不均勻不穩定，噻康唑晶體分散后易聚集結晶，使得部分晶體大，部分晶體小等情況出現，從而影響了其藥效，同時導致不良反應的風險高。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的上述不足，提供一種噻康唑組合物及其制備方法，以解決現有噻康唑藥物的噻康唑分散不均勻不穩定，晶體易析出或長大，影響了其藥效，同時導致不良反應風險高的問題。

為了實現上述發明目的，本發明一方面，提供了一種噻康唑組合物。所述噻康唑組合物包括有效劑量的藥物活性組分噻康唑和藥學可接受的輔料，所述輔料包括復合溶劑和粘附劑，且所述復合溶劑為中鏈甘油三酯、共軛亞油酸乙酯、硬脂的兩種或三種的混合溶劑。

本發明的另一方面，提供了一種噻康唑組合物的制備方法。所述噻康唑組合物制備方法包括如下步驟：

按照本發明噻康唑組合物所含的組份和處方量稱取各原輔料；

將稱取的噻康唑溶解于復合溶劑中，配制形成噻康唑溶液；

向所述噻康唑溶液中加入包括粘附劑的輔料進行乳化處理，形成粘稠油溶液；

將所述粘稠油溶液進行冷卻處理和均質處理。

與現有技術相比，本發明噻康唑組合物通過復合溶劑負載噻康唑活性組分，從而使得噻康唑活性成分分散均勻且分散穩定，有效提高了藥效。而且本發明噻康唑組合物具有良好的流動性，粘度適宜，易于制備相應的劑型。

本發明噻康唑組合物的制備方法采用復合溶劑先與噻康唑進行分散溶解，然后與其他原輔料進行乳化處理，有效保證了制備的噻康唑組合物中噻康唑活性成分分散均勻且分散穩定，而且流動性好，粘度適宜。另外，本發明制備方法工藝條件易控，制備的噻康唑組合物藥效穩定。

附圖說明

圖1為本發明實施例復合溶劑和單一溶劑溶解噻康唑所形成的溶液SEM圖片；其中，圖A為單獨采用中鏈甘油三酯溶解噻康唑所形成的溶液SEM圖片，圖B為單獨采用共軛亞油酸乙酯溶解噻康唑所形成的溶液SEM圖片，圖C為單獨采用硬脂溶解噻康唑所形成的溶液SEM圖片，圖D為采用復合溶劑溶解噻康唑所形成的溶液SEM圖片。

具體實施方式

為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白，以下結合實施例，對本發明作進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發明，并不用于限定本發明。

本發明實施例涉及的詞語解釋說明：