[發明專利]噻康唑組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810239581.2
• 申請日: 2018-03-22
• 公開（公告）號: CN110314158A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發明（設計）人: 潘超;趙燕燕;劉華;吳濤;湯明輝;李海華;張志燕
• 申請（專利權）人: 深圳澳美制藥技術開發有限公司;澳美制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K31/4178
• 分類號: A61K31/4178;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/02;A61K47/06;A61K47/36;A61K47/38;A61P31/10;A61P31/04
• 代理公司: 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414
• 代理人: 張全文

1.一種噻康唑組合物，包括有效劑量的藥物活性組分噻康唑和藥學可接受的輔料，其特征在于：所述輔料包括復合溶劑和粘附劑，且所述復合溶劑為中鏈甘油三酯、共軛亞油酸乙酯、硬脂的兩種或三種的混合溶劑。

2.根據權利要求1所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述復合溶劑為中鏈甘油三酯與共軛亞油酸乙酯和/或硬脂的混合溶劑，且所述中鏈甘油三酯與共軛亞油酸乙酯和/或硬脂的重量比為1：(0.2～5.0)。

3.根據權利要求1所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述粘附劑為蜂蠟、硅酸鋁鎂、硬脂酸單甘脂、氫化植物油、白凡士林、果膠、羧甲基纖維素鈉的一種或幾種混合。

4.根據權利要求1-3任一所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述噻康唑與復合溶劑的重量比為1:(5.0-20.0)，所述噻康唑與粘附劑的重量比為1:(0.2-2.0)；和/或

所述噻康唑粒徑分布為D₉₀不大于10μm；和/或

所述噻康唑粒徑分布為D₅₀不大于5μm；和/或

所述噻康唑組合物的粘度為1000-20000mPa.s(30℃)。

5.根據權利要求1-3任一所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述輔料還包括抗氧劑。

6.根據權利要求3所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述噻康唑與抗氧劑所述的重量比為1:(0.001-0.020)；和/或

所述抗氧劑選用自維生素E、丁羥甲苯、丁基羥基苯甲醚、迷迭香提取物的一種或幾種混合。

7.根據權利要求1-3、6任一所述的噻康唑組合物，其特征在于：所述噻康唑組合物的藥物劑型為軟膠囊、油懸液、凝膠、軟膏中的至少一種。

8.一種噻康唑組合物的制備方法，包括如下步驟：

按照權利要求1-4任一所述的噻康唑組合物所含的組份和處方量稱取各原輔料；

將稱取的噻康唑溶解于復合溶劑中，配制形成噻康唑溶液；

向所述噻康唑溶液中加入包括粘附劑的輔料進行乳化處理，形成粘稠油溶液；

將所述粘稠油溶液進行冷卻處理和均質處理。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：配制形成所述噻康唑溶液的條件為：溫度為60±30℃，攪拌速度為：100～2000rpm；

所述乳化處理的條件為：攪拌速度為100～2000rpm，乳化速度為2000～20000rpm，加熱溫度為55±15℃；

所述冷卻處理和均質處理是所述粘稠油溶液冷卻至溫度為35±5℃，壓強為-0.08～-0.09Mpa的真空環境中進行均質處理直至粘稠油溶液無氣泡，且其粘度為1000-20000mPa.s(30℃)。

10.根據權利要求8或9所述的制備方法，其特征在于：在所述包括粘附劑的輔料中，還包括權利要求6所述的抗氧劑。