[發明專利]一種新化合物磷酯酰3-羥基丙腈的合成工藝在審
| 申請號： | 201810236466.X | 申請日： | 2018-03-21 |
| 公開（公告）號： | CN108484667A | 公開（公告）日： | 2018-09-04 |
| 發明（設計）人： | 郝忠言 | 申請（專利權）人： | 江蘇正大清江制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/40 | 分類號： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 223001*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羥基丙腈 磷酯酰 脫去 羥基 裸露 合成工藝 芐基保護 膦類化合物 膦氧化合物 起始物料 縮酮保護 酯化反應 氯化 氧化膦 硬脂酸 甘油 丙基 丙酮 | ||
【權利要求書】：
1.一種新化合物磷酯酰3-羥基丙腈的合成工藝，其特征在于，包括以下步驟：
S1以丙酮縮甘油為起始原料，加入保護基，對所述丙酮縮甘油的羥基芐基保護，從而生成中間體1；
S2以所述步驟S1中的中間體1為原料，脫去縮酮保護基得到兩個裸露羥基，從而生成中間體2；
S3以所述步驟S2中的中間體2為原料，與硬脂酸發生酯化反應，從而生成中間體3；
S4以所述步驟S3中的中間體3為原料，脫去芐基保護得到裸露羥基，從而生成中間體4；
S5以所述步驟S4中的中間體4為原料，與鹵化膦類化合物反應，從而生成中間體5；
S6以所述步驟S5中的中間體5為原料，氧化，從而生成中間體6；
S7以所述步驟S6中的中間體6為原料，脫去一分子丙基腈，得到最終產物磷酯酰3-羥基丙腈。
2.如權利要求1所述的一種新化合物磷酯酰3-羥基丙腈的合成工藝，其特征在于，所述步驟S1中的保護基，進一步地為脂類保護基，醚類保護基。
3.如權利要求1所述的一種新化合物磷酯酰3-羥基丙腈的合成工藝，其特征在于，所述步驟S5中的鹵化膦類化合物，進一步地為氯化膦類化合物、溴化膦類化合物、碘代膦類化合物。
4.如權利要求1所述的一種新化合物磷酯酰3-羥基丙腈的合成工藝，其特征在于，所述步驟S1至S7中任一步驟，都要經過純化處理，所述純化處理為層析柱純化、重結晶。
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