[發明專利]一種非布索坦川芎嗪共晶體及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201810230116.2 | 申請日： | 2018-03-20 |
| 公開（公告）號： | CN108530382A | 公開（公告）日： | 2018-09-14 |
| 發明（設計）人： | 張雷;關溯;李麗陽 | 申請（專利權）人： | 華南理工大學 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56;C07D241/12;A61K31/426;A61K31/4965;A61P19/06 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 許洪潔 |
| 地址： | 510000*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 非布索坦 川芎嗪 共晶體 制備 痛風 晶型穩定 醫藥領域 結晶度 溶解度 特征峰 治療 預防 | ||
1.一種式I所示的非布索坦川芎嗪共晶體：
2.根據權利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶體，其特征在于，所述非布索坦川芎嗪共晶體包括以下2θ角所示的特征峰：4.18±0.2°、8.41±0.2°、11.75±0.2°、12.96±0.2°、14.25±0.2°、24.61±0.2°、25.86±0.2°、26.95°±0.2°。
3.根據權利要求2所述的非布索坦川芎嗪共晶體，其特征在于，所述非布索坦川芎嗪共晶體包括以下2θ角所示的特征峰：12.68±0.2°、16.27±0.2°、17.87±0.2°、22.53±0.2°、24.22±0.2°。
4.根據權利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶體，其特征在于，所述非布索坦川芎嗪共晶體的空間群為單斜晶系，軸長α＝90°，β＝103.7±0.2°，γ＝90°。
5.根據權利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶體，其特征在于，所述非布索坦川芎嗪共晶體的分解溫度為166～171℃。
6.一種如權利要求1～5中任一項所述非布索坦川芎嗪共晶體的制備方法，其特征在于，其包括：
將分別溶解在有機溶劑中的非布索坦溶液和川芎嗪溶液混合，濃縮后析晶。
7.根據權利要求6所述的非布索坦川芎嗪共晶體的制備方法，其特征在于，所述非布索坦溶液中的非布索坦與所述川芎嗪溶液中的川芎嗪的摩爾比為0.8～1.2：1。
8.根據權利要求6所述的非布索坦川芎嗪共晶體的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑包括C1-C4的醇類、醚類、酯類、酮類或腈類中的至少一種及其組合；
優選的，所述C1-C4的醇類包括甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇中的至少一種；
優選的，所述醚類包括乙醚、甲乙醚或石油醚中的至少一種；
優選的，所述酯類包括乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯或甲酸丙酯中的至少一種；
優選的，所述酮類為丙酮或丁酮及其組合；
優選的，所述腈類為乙腈或丙腈及其組合。
9.一種藥物組合物，其特征在于，其包括如權利要求1～5任一項所述的非布索坦川芎嗪共晶體，以及藥學上可接受的載體。
10.一種如權利要求1～5任一項所述的非布索坦川芎嗪共晶體在制備用于治療或預防痛風的藥物中的用途。
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