[發明專利]一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810224229.1
• 申請日: 2018-03-19
• 公開（公告）號: CN108610387B
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 劉學貴;張立新;李丹琦;高品一
• 申請（專利權）人: 沈陽化工大學
• 主分類號: C07H15/26
• 分類號: C07H15/26;C07H17/065;C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61P25/28;A61P25/00
• 代理公司: 沈陽技聯專利代理有限公司 21205
• 代理人: 張志剛

1.一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物，其特征在于，所述化合物從干燥的紫花苜蓿(Medicago sativa L.)根部分離得到，該化合物1-4具有下述結構式：

該化合物在制備神經退行性疾病藥物中的應用。

2.一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物制備方法，其特征在于，所述方法包括如下制備過程：

取干燥的苜蓿屬紫花苜蓿(Medicago sativa L.)根部，乙醇加熱回流提取三次，每次2小時；提取液減壓濃縮得到總浸膏，將總浸膏混懸分散在水中，用二氯甲烷萃取三次，分別減壓濃縮，得到水層提取物；將水層提取物進行大孔樹脂D101分離，按照甲醇：水為0:100,30:70, 50:50, 70:30, 100:0進行梯度洗脫，減壓濃縮得組分Fr. A-E五個組分；將組分Fr. D進行正相硅膠柱層析，按二氯甲烷：甲醇比例為50:1, 30:1, 15:1, 8:1, 4:1, 2:1,1:1, 0:1進行梯度洗脫，得到了8個組分(Fr. D1-D8)，第1個組分Fr. D3b-1經高效液相色譜等度（甲醇水50%）分離得化合物2 (11.2 mg) 和化合物4 (9.2 mg)；組分Fr. D5進行正相硅膠柱層析，按照二氯甲烷：甲醇比例為30:1, 15:1,8:1, 4:1, 2:1, 1:1, 0:1進行梯度洗脫，得到3個組分(Fr. D5a-Fr. D5c)，組分Fr. D5c經高效液相色譜等度（甲醇水60%）分離得到化合物3 (13.5 mg)。

3.根據權利要求2所述的一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物制備方法，其特征在于，其中Fr. D3進行硅膠柱層析按二氯甲烷：甲醇比例為50:1, 30:1, 15:1,8:1, 4:1, 2:1, 1:1, 0:1進行梯度洗脫，得到了4個組分(Fr.D3a-Fr.D3d)。

4.根據權利要求2所述的一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物制備方法，其特征在于，其中第三個組分Fr. D3b進行C18反相色譜分離梯度洗脫，按照甲醇：水比例為40:60, 60:40, 80:20, 100:0 進行梯度洗脫，得4個組分。

5.根據權利要求2所述的一種具有神經細胞保護活性的四個異黃烷苷類化合物制備方法，其特征在于，其中第2個組分Fr. D3b-2經高效液相色譜等度（甲醇水40%）分離得化合物1 (19.5 mg)。