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[發明專利]一種川芎嗪衍生物在制備預防和治療帕金森病藥物中的應用在審

專利信息
申請號: 201810213851.2 申請日: 2018-03-15
公開(公告)號: CN108379270A 公開(公告)日: 2018-08-10
發明(設計)人: 王玉強;張在軍;張高小;孫業偉;易鵬;陳海云 申請(專利權)人: 廣州喜鵲醫藥有限公司
主分類號: A61K31/4965 分類號: A61K31/4965;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 北京攀騰專利代理事務所(普通合伙) 11374 代理人: 彭蓉
地址: 510005 廣東省廣州*** 國省代碼: 廣東;44
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 川芎嗪衍生物 治療神經系統 藥物組合物 多巴胺 制備 預防 中樞神經系統疾病 多巴胺能神經元 神經元 帕金森病藥物 藥物技術領域 黑質致密部 可用藥物 帕金森病 信號通路 運動功能 制備藥物 作用機理 紋狀體 疾病 應用 激活 受損 治療
【權利要求書】:

1.一種川芎嗪衍生物或其藥物組合物在制備藥物中的應用,其中所述藥物用于預防和治療神經系統疾病,所述川芎嗪衍生物具有下式的結構:

2.根據權利要求1所述的應用,其中所述神經系統疾病為中樞神經系統疾病。

3.根據權利要求2所述的應用,其中所述中樞神經系統疾病為帕金森病。

4.根據權利要求1所述的應用,其中所述藥物的作用包括所述衍生物通過激活MEF2D-PGC1α,PI3K-Akt以及Nrf2-ARE信號通路進而保護多巴胺神經元,減少黑質致密部多巴胺能神經元退化,提高紋狀體多巴胺的含量,以及改善患者受損的運動功能。

5.根據權利要求1-4所述的應用,其中所述衍生物的使用劑量為0.1mg~2g。

6.根據權利要求1所述的應用,其中所述組合物包括所述衍生物的溶劑化物、異構體、代謝產物、或前藥。

7.根據權利要求1所述的應用,其中包含所述衍生物的藥物可以單獨使用或者與其它藥物聯合使用。

8.根據權利要求7所述的應用,其中所述其它藥物為抗抑郁藥物、抗焦慮藥物、作為情感穩定劑的鋰鹽類藥物、非典型性抗精神病藥物、抗癲癇藥物、抗帕金森病藥物、抗老年癡呆藥物、作為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的藥物、中樞神經興奮藥、煙堿拮抗劑,或它們的任意組合。

9.根據權利要求1所述的應用,其中所述藥物可包含治療有效劑量的所述衍生物或其藥學上可接受的鹽,以及藥學上可接受的稀釋劑、賦形劑或載體。

10.根據權利要求1所述的應用,其中所述衍生物或其藥物組合物可與藥學上可接受的稀釋劑、賦形劑或載體制成各種劑型。

11.根據權利要求10所述的應用,其中所述劑型為片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑、粉劑、糖錠劑、顆粒劑、凝膠劑、膏劑、溶液劑、栓劑、注射劑、吸入劑或噴霧劑。

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