[發明專利]一種八氫喹唑啉-5-酮衍生物在作為登革熱病毒抑制劑上的應用

有效

• 申請號: 201810209962.6
• 申請日: 2018-03-14
• 公開（公告）號: CN108578410B
• 公開（公告）日: 2020-12-22
• 發明（設計）人: 朱秋華;吳深根;姚新剛;劉叔文
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61P31/14;C07D409/04;C07D239/74
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

1.一種八氫喹唑啉-5-酮衍生物在制備登革熱病毒抑制劑上的應用，其特征在于，所述八氫喹唑啉-5-酮衍生物的通式為：

其中R¹是苯基、取代的苯基、萘基或苯甲基，取代基獨立地選自鹵素、甲氧基或苯基氨基；

R²是苯基、取代的苯基或萘基，取代基獨立地選自鹵素、C_1-4直鏈或支鏈烷烴、全鹵代甲基、甲氧基、全鹵代甲氧基或苯氧基；

R³是苯基、取代的苯基、萘基、噻吩基、取代的噻吩基、丁基或異丙基，取代基選自鹵素、甲基、全鹵代甲基、甲氧基、全鹵代甲氧基、苯基甲氧基、異丙基、異丙氧基、叔丁基、叔丁氧基、二苯基氨基、羥基、氰基或硝基中的一種或幾種的組合。

2.如權利要求1所述應用，其特征在于，其中R¹為苯基或取代苯基。

3.如權利要求1所述應用，其特征在于，其中R²為苯基或取代的苯基。

4.如權利要求1所述應用，其特征在于，其中R³為取代的苯基。

5.根據權利要求1～4任意一項所述應用，其特征在于，所述八氫喹唑啉-5-酮衍生物為：

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-氯苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(3-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(2-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(3-硝基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-芐氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-異丙氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-叔丁氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-叔丁基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-異丙基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(1-萘基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(5-溴-2-噻吩基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-(二苯氨基)苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-2，3-二(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-氟苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(3-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-三氟甲基苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-苯氧苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-甲氧苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-甲苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-異丙基苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(4-叔丁基苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-苯基-3-(2-萘基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-(4-氟苯基)-3-(4-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1，3-二(4-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-3-(4-氯苯基)-1-(3-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-(4-甲氧苯基)-3-(4-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-(2-萘基)-3-(4-氯苯基)-2-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-2-(4-(二苯氨基)苯基)-1,3-二(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-羥基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-甲氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(3,5-二甲氧基-4-羥基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯-2-(2-噻吩)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-三氟甲基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

4-(2-(1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基)喹唑啉-5-酮)苯氰、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-(4-硝基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-正丁基-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,3-二苯基-2-異丙基-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,2-二苯基-3-(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,2,3-三(4-溴苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,2-二苯基-3-(4-甲氧基苯基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-2,3-二苯基-1-(1-萘基)-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1-(4-苯氨基苯基)-2,3-二苯基-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-1,2-二苯基-3-芐基-1H-喹唑啉-5-酮、

2,3,4,6,7,8-八氫-7,7-二甲基-2-苯基-1,3-二芐基-1H-喹唑啉-5-酮。