[發明專利]一種酪氨酸激酶抑制劑及其用途

在審

• 申請號: 201810207390.8
• 申請日: 2018-03-13
• 公開（公告）號: CN108358840A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 劉兵;錢學啟;王嫣;鄧聯武;謝爽;馬超;廖美華;李大萍
• 申請（專利權）人: 廣州六順生物科技有限公司;北京北科華夏生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D215/22
• 分類號: C07D215/22;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 宋靜娜;郝傳鑫

1.一種酪氨酸激酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽或水合物，其特征在于，所述酪氨酸激酶抑制劑的結構如式(Ⅰ)所示：

2.根據權利要求1所述的酪氨酸激酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽或水合物在制備治療酪氨酸激酶信號通路轉導異常疾病藥物中的用途。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述酪氨酸激酶信號通路由VEGFR2或VEGFR3介導。

4.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述酪氨酸激酶信號通路轉導異常疾病為癌癥；優選地，所述癌癥包括乳房、呼吸道、腦、生殖器官、消化道、泌尿道、眼、肝、皮膚、頭和/或頸的癌癥和它們的遠端轉移，淋巴瘤、肉瘤和白血病。

5.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述酪氨酸激酶抑制劑藥學上可接受的鹽為有機酸或無機酸的堿式鹽；優選地，所述酸為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、醋酸、三氟乙酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、乳酸、草酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、苯甲酸、水楊酸、苯乙酸或扁桃酸。

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于，所述酪氨酸激酶抑制劑藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、苯磺酸鹽或甲磺酸鹽。

7.一種治療酪氨酸激酶信號通路轉導異常疾病的藥物，其特征在于，所述藥物包含權利要求1所述的酪氨酸激酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽或水合物。

8.根據權利要求7所述的藥物，其特征在于，所述酪氨酸激酶信號通路由VEGFR2或VEGFR3介導。

9.根據權利要求7所述的藥物，其特征在于，所述酪氨酸激酶信號通路轉導異常疾病為癌癥；優選地，所述癌癥包括乳房、呼吸道、腦、生殖器官、消化道、泌尿道、眼、肝、皮膚、頭和/或頸的癌癥和它們的遠端轉移，淋巴瘤、肉瘤和白血病。

10.根據權利要求7所述的藥物，其特征在于，所述藥物還可以包含藥物學可接受的載體。