[發明專利]一種將雜質3-甲?；遣妓舅D化為非布司他的合成方法在審
| 申請號： | 201810169737.4 | 申請日： | 2018-03-01 |
| 公開（公告）號： | CN108299335A | 公開（公告）日： | 2018-07-20 |
| 發明（設計）人： | 石亮亮;張瑜;霍志甲;宋昆澤;姜根華 | 申請（專利權）人： | 天津力生制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 天津市杰盈專利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱紅星 |
| 地址： | 300385 天津市*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 非布司他 甲?；?/a> 轉化 合成 起始原料 氰基 醛基 布朗斯特酸 化學反應 含氮試劑 合成工藝 有機溶劑 收率 | ||
【權利要求書】：
1.一種將雜質3-甲?；遣妓舅D化為非布司他的合成方法，其特征在于：3-甲?；遣妓舅ɑ衔颕）與含氮試劑，布朗斯特酸的在有機溶劑中發生化學反應，利用Schmidt反應完成官能團的轉化即將醛基轉化成氰基，最終得到非布司他（化合物II）；
其中所述的3-甲酰基非布司他：含氮試劑：布朗斯特酸的摩爾比為1：1～2:2～4；
所述的含氮試劑為三甲基硅基疊氮、對甲苯磺?；B氮或疊氮化鈉；
所述的布朗斯特酸為對甲苯磺酸、苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、醋酸或硫酸；
所述的有機溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈、二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。
2.權利要求1所述的合成方法，反應溫度為室溫-40℃，反應時間為4-12小時。
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