[發明專利]來那替尼二馬來酸鹽晶型及其制備方法在審
| 申請號： | 201810169095.8 | 申請日： | 2018-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN108299394A | 公開（公告）日： | 2018-07-20 |
| 發明（設計）人： | 李中華;尚婷婷;龔俊波;張良;蔡志剛 | 申請（專利權）人： | 江蘇創諾制藥有限公司;安禮特（上海）醫藥科技有限公司;上海創諾醫藥集團有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07C57/145;C07C51/41;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人： | 陸鳳;徐迅 |
| 地址： | 226200 江蘇省南通*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 馬來酸鹽 晶型 制備 晶型IV 種晶 吸濕性 藥物研究 晶型II 無水物 晶型V | ||
1.一種式(I)化合物或其多晶型物：
2.如權利要求1所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物為式(I)化合物的晶型V。
3.如權利要求2所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述晶型V的X-射線粉末衍射圖在2θ角為5.9°±0.2°、6.8°±0.2°、8.1°±0.2°、11.4°±0.2°、12.7°±0.2°、18.0°±0.2°、19.8°±0.2°處有特征峰。
4.如權利要求2所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述晶型V的熱重分析圖基本如圖5所示。
5.一種式(I)化合物的晶型V的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)將來那替尼游離堿和馬來酸加入第一溶劑中，從而得到第一溶液；
(2)向步驟(1)得到的第一溶液中滴加第二溶劑，攪拌，過濾，濾餅真空干燥，從而得到式(I)化合物的晶型V；
所述真空干燥的溫度為30～50℃。
6.如權利要求1所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物為式(I)化合物的晶型IV。
7.如權利要求6所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述晶型IV的X-射線粉末衍射圖在2θ角為3.0°±0.2°、8.8°±0.2°、11.1°±0.2°、13.6°±0.2°、15.9°±0.2°、24.9°±0.2°處有特征峰。
8.如權利要求6所述的化合物或其多晶型物，其特征在于，所述晶型IV的熱重分析圖基本如圖2所示。
9.一種式(I)化合物的晶型IV的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(i)將來那替尼游離堿和馬來酸加入第一溶劑中，從而得到第一溶液；
(ii)向步驟(i)得到的第一溶液中滴加第二溶劑，揮發溶劑，從而得到式(I)化合物的晶型IV；或
向步驟(i)得到的第一溶液中滴加第二溶劑，滴加完之后加入晶種，然后揮發溶劑，從而得到式(I)化合物的晶型IV。
10.一種藥用組合物，其特征在于，其包括權利要求1-9任一項所述的化合物或其多晶型物和藥學上可接受的載體。
11.如權利要求1-9任一項所述的化合物或其多晶型物或權利要求10所述的藥用組合物在用于制備治療癌癥藥物中的用途。
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