[發明專利]一種依折麥布關鍵中間體的晶型及制備方法

在審

• 申請號: 201810147417.9
• 申請日: 2018-02-12
• 公開（公告）號: CN110143928A
• 公開（公告）日: 2019-08-20
• 發明（設計）人: 唐偉;詹祖金;楊旭;楊文謙
• 申請（專利權）人: 羅欣藥業（上海）有限公司;山東羅欣藥業集團股份有限公司
• 主分類號: C07D263/26
• 分類號: C07D263/26;A61K31/421;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)的化合物的晶型，

(I)

其X射線粉末衍射圖譜在以下2θ角處具有特征衍射峰：6.195±0.2°，7.640±0.2°，8.289±0.2°，12.847±0.2°，18.394±0.2°，19.871±0.2°，21.548±0.2°，25.062±0.2°。

2.如權利要求1所述的式(I)的化合物的晶型，其X射線粉末衍射圖譜在九個或更多個、十個或更多個、十一個或更多個、十二個或更多個、十三個或更多個、十四個或更多個、十五個或更多個，或十六個或更多個選自下組的2θ角處具有特征衍射峰：5.605±0.2°，6.195±0.2°，7.640±0.2°，8.289±0.2°，11.050±0.2°，12.511±0.2°，12.847±0.2°，14.917±0.2°，16.577±0.2°，18.056±0.2°，18.394±0.2°，18.709±0.2°，19.871±0.2°，20.643±0.2°，21.548±0.2°，22.259±0.2°，25.062±0.2°。

3.如權利要求2所述的式(I)的化合物的晶型，其具有說明書附圖圖1所示的X射線粉末衍射圖譜。

4.如權利要求1所述的式(I)的化合物的晶型，其差示掃描量熱曲線在60.72±3°C處具有吸熱峰。

5.如權利要求4所述的式(I)的化合物的晶型，其具有說明書附圖圖2所示的差示掃描量熱曲線。

6.一種式(I)的化合物的晶型的制備方法，包括：

將(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羥基戊酰基]-4-苯基-2-嗯唑烷酮加入到第一溶劑中，攪拌均勻；

加入第二溶劑，析出固體；以及

過濾并干燥。

7.如權利要求6所述的方法，所述第一溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、2-丁酮、四氫呋喃、二氧六環、丙酮、甲基叔丁基醚或乙酸乙酯，且所述第二溶劑選自正庚烷、正己烷或石油醚。

8.如權利要求6所述的方法，所述第一溶劑的質量是初始的(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羥基戊酰基]-4-苯基-2-嗯唑烷酮的1-8倍，且所述第二溶劑的質量是初始的(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羥基戊酰基]-4-苯基-2-嗯唑烷酮的2-50倍。

9.權利要求1-5中任一項所述的式(I)的化合物的晶型或根據權利要求6-8中任一項所述的方法制備的式(I)的化合物的晶型在制備用于抑制膽固醇吸收的藥物中的應用。