[發(fā)明專利]一種HIF-2α小分子抑制劑及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810146778.1
• 申請(qǐng)日: 2018-02-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108191860B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 魏敏杰;顏媛媛;何苗;劉一諾;張麗雯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 21107 沈陽(yáng)亞泰專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 陳錚

1.一種HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，選自以下所示的化合物和藥學(xué)上可接受的載體和賦形劑的至少一種：

；

所述藥物組合物通過(guò)上述化合物抑制HIF-2α蛋白進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，并能抑制HIF-2α高表達(dá)CSCs的生長(zhǎng)；

所述腫瘤細(xì)胞包括人乳腺癌細(xì)胞、人乳腺癌干細(xì)胞、人卵巢癌細(xì)胞和人卵巢癌干細(xì)胞。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物以單位劑量形式給藥，給藥途徑為腸道或非腸道，選自口服、靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮膚、陰道、直腸。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，所述給藥途徑為注射劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中含有的化合物每天的合適劑量范圍為0.001–150mg/Kg體重。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中含有的化合物每天的合適劑量范圍為2–30mg/Kg體重。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的HIF-2α抑制藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物可單獨(dú)服用或與其他治療藥物或?qū)ΠY藥物合并使用。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一所述的HIF-2α抑制藥物組合物在制備預(yù)防和治療乳腺癌或卵巢癌藥物中的用途。