[發明專利]內皮糖蛋白多肽及其用途

有效

• 申請號: 201810139884.7
• 申請日: 2012-04-19
• 公開（公告）號: CN108178789B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發明（設計）人: 阿斯亞·格林貝格;羅斯萊因·卡斯頓蓋;埃里克·維爾納;拉溫德拉·庫瑪
• 申請（專利權）人: 阿塞勒隆制藥公司
• 主分類號: C07K14/705
• 分類號: C07K14/705;C07K19/00;C12N15/12;C12N15/62;A61K38/17;A61K47/64;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 彭鯤鵬;鄭斌

1.有效量的內皮糖蛋白多肽在制備用于在有此需要的對象中治療或預防可由VEGF誘導的血管發生的藥物中的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽包含：

(a)包含以下氨基酸序列的第一部分：

(i)起始于SEQ ID NO：1第26至42位氨基酸中的任一氨基酸，

(ii)終止于SEQ ID NO：1的第346至378位氨基酸中的任一氨基酸；以及

(b)包含免疫球蛋白Fc結構域的第二異源部分。

2.權利要求1所述的用途，其中所述第二異源部分包含IgG的Fc結構域。

3.權利要求1所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽以小于1×10^-9M的平衡解離常數(K_D)或小于1×10^-3s^-1的解離速率常數(k_d)與人BMP-9相結合。

4.權利要求1所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽以小于1×10^-9M的平衡解離常數(K_D)或小于5×10^-4s^-1的解離速率常數(k_d)與人BMP-9相結合。

5.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽以小于1×10^-9M的平衡解離常數(K_D)或小于5×10^-3s^-1的解離速率常數(k_d)與人BMP-10相結合。

6.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽以小于1×10^-9M的平衡解離常數(K_D)或小于2.5×10^-3s^-1的解離速率常數(k_d)與人BMP-10相結合。

7.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽不與人TGF-β1、人TGF-β3、人VEGF、或人堿性成纖維細胞生長因子(FGF-2)相結合。

8.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述第二異源部分通過接頭與所述第一部分相連接。

9.權利要求8所述的用途，其中所述接頭由氨基酸序列組成，所述氨基酸序列由SEQ IDNO：31(TGGG)或SEQ ID NO：32(GGG)組成。

10.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽包含一個或更多個選自以下的經修飾的氨基酸殘基：糖基化氨基酸、聚乙二醇化氨基酸、法呢基化氨基酸、乙酰化氨基酸、生物素化氨基酸、與脂質部分綴合的氨基酸、以及與有機衍生劑綴合的氨基酸。

11.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽包含SEQ ID NO：36的氨基酸序列。

12.權利要求1至4中任一項所述的用途，其中所述內皮糖蛋白多肽包含SEQ ID NO：29的氨基酸序列。