[發明專利]培美曲塞纈氨酸鹽在審
| 申請號: | 201810133986.8 | 申請日: | 2018-02-09 |
| 公開(公告)號: | CN110128427A | 公開(公告)日: | 2019-08-16 |
| 發明(設計)人: | 張貴民;臧超;許建國 | 申請(專利權)人: | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 276005 *** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 培美曲塞 纈氨酸 制備 有機化學領域 收率 儲存 | ||
1.一種培美曲塞纈氨酸鹽,其結構式如下所示:
2.一種如權利要求1所述培美曲塞纈氨酸鹽的制備方法,其特征在于,培美曲塞在溶劑中與纈氨酸反應生成培美曲塞纈氨酸鹽。
3.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,反應溶劑選自水、乙醇、甲醇、二氯甲烷、乙腈和乙酸乙酯中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,反應溶劑選自乙醇。
5.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,培美曲塞與反應溶劑的質量體積比為1:10~50,其中質量以g計,體積以ml計。
6.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,反應溫度為40~70℃,優選55~65℃。
7.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,培美曲塞與纈氨酸的摩爾比為1:2~5。
8.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,培美曲塞與纈氨酸的摩爾比為1:2.4。
9.一種如權利要求1所述培美曲塞纈氨酸鹽在制備治療癌癥藥物中的應用。
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