[發(fā)明專利]一種制備釓布醇的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810124932.5 | 申請日： | 2018-02-07 |
| 公開（公告）號： | CN108299322B | 公開（公告）日： | 2020-03-27 |
| 發(fā)明（設計）人： | 梁龍;賴英杰;龍翔天;譚俊榮;盧彪;謝德遜 | 申請（專利權）人： | 廣州康瑞泰藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D257/02 | 分類號： | C07D257/02 |
| 代理公司： | 北京冠和權律師事務所 11399 | 代理人： | 陳國軍 |
| 地址： | 510000 廣東省廣州市高新*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 釓布醇 方法 | ||
1.一種制備釓布醇的方法，其包括：
(1) 使用式2的化合物或其鹽與式5化合物進行反應來制備式3的化合物；
(2) 使用所述式3的化合物來制備式4的化合物；
(3) 使用所述式4的化合物來制備式1的釓布醇；
[式1]
[式2]
[式3]
或
[式4]
[式5]
或
其中，X是鹵素、TsO-或MsO-。
2.根據(jù)權利要求1所述的制備釓布醇的方法，其中，在步驟（1）中，
式5的化合物是下式5-1的化合物，
[式5-1]
或 。
3.根據(jù)權利要求2所述的制備釓布醇的方法，其中，
式2化合物的鹽是式2-1的鹽酸鹽，其中，n為3或4，
[式2-1]
。
4.根據(jù)權利要求2所述的制備釓布醇的方法，其中，在步驟（1）中，
反應在堿的存在下進行，所述堿為選自碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、1,8-二氮雜二環(huán)十一碳-7-烯中的一種或多種。
5.根據(jù)權利要求1所述的制備釓布醇的方法，其中，在步驟（2）中，
式3化合物在堿性條件下進行水解得到式4的化合物。
6.根據(jù)權利要求5所述的制備釓布醇的方法，其中，
所述堿選自氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣。
7.根據(jù)權利要求5所述的制備釓布醇的方法，其中，
步驟（2）進一步包括式4化合物的結晶過程。
8.根據(jù)權利要求1所述的制備釓布醇的方法，其中，在步驟（3）中，
通過式4的化合物與釓離子源反應來制備式1的釓布醇。
9.根據(jù)權利要求8所述的制備釓布醇的方法，其中，
所述釓離子源選自氧化釓、乙酸釓和氯化釓。
10.根據(jù)權利要求8所述的制備釓布醇的方法，其中，
步驟（3）進一步包括式1的釓布醇的結晶過程。
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