[發明專利]以二苯乙炔類化合物為原料合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法

有效

• 申請號: 201810122160.1
• 申請日: 2018-02-07
• 公開（公告）號: CN108129402B
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 劉妙昌;劉瑋;畢康;朱曉斌;高文霞;黃小波;吳華悅
• 申請（專利權）人: 溫州大學
• 主分類號: C07D239/91
• 分類號: C07D239/91
• 代理公司: 北京世譽鑫誠專利代理有限公司 11368
• 代理人: 劉玲玲

1.合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法，其特征在于，以二苯乙炔類化合物和2-氨基苯甲酰胺為反應原料，在鈀催化劑、配體和氧氣的共同作用下，二苯乙炔類化合物碳碳鍵斷裂生成苯甲醛類化合物，生成的苯甲醛類化合物與2-氨基苯甲酰胺進行分子間縮合偶聯反應，從而得到2-苯基喹唑啉酮類化合物，反應的溫度為60℃～110℃，反應方程式如下：

式中，R為氫、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、硝基或甲氧基，所述鈀催化劑為醋酸鈀或三氟乙酸鈀，所述配體為2，2’-聯吡啶、4，4’-二甲基-2，2’-聯吡啶、5，5’-二甲基-2，2’-聯吡啶、6，6’-二甲基-2，2’-聯吡啶、1，10-菲啰啉、4，7-二苯基-1，10-菲啰啉和四甲基乙二胺中的至少一種，所述反應溶劑為甲苯、1，4-二氧六烷、1，2-二氯乙烷、四氫呋喃和2-甲基四氫呋喃中的至少一種。

2.根據權利要求1所述的合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法，其特征在于，具體包括以下步驟：

Step1：向反應容器中加入原料2-氨基苯甲酰胺、原料二苯乙炔類化合物、鈀催化劑和配體，然后對反應容器連續進行3次抽氣-充氧氣操作；

Step2：繼續向反應容器中加入反應溶劑，在60℃～110℃的反應溫度下進行反應，直至反應結束；

Step3：對反應所得的混合物進行分離純化。

3.根據權利要求1所述的合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法，其特征在于，所述2-氨基苯甲酰胺與二苯乙炔類化合物的摩爾比為1:1～1:3。

4.根據權利要求1所述的合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法，其特征在于，所述鈀催化劑與2-氨基苯甲酰胺的摩爾比為1:10～1:100。

5.根據權利要求1所述的合成2-苯基喹唑啉酮類化合物的方法，其特征在于，所述配體與2-氨基苯甲酰胺的摩爾比為1:5～1:100。