[發(fā)明專利](13aS)-3-新戊酰氧基-6;7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的晶A型

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810117140.5
• 申請(qǐng)日: 2018-02-05
• 公開（公告）號(hào): CN110117280A
• 公開（公告）日: 2019-08-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 庾石山;陳曉光;王汝冰;呂海寧;徐嵩;季鳴;李燕;馬辰;扈金萍;張婷婷;馬雙剛;劉云寶
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有下述結(jié)構(gòu)的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)，其特征在于，當(dāng)使用粉末X-射線衍射分析采用Cu-Kα輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí)，相對(duì)峰面積值(Area％)≥5％的特征峰，其衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值(Height％)或峰面積值(Area％)如下表所示：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)，使用紅外光譜進(jìn)行分析時(shí)，在2965.0,2935.0,2874.1,2830.6,2767.2,2720.5,1740.0,1619.3,1603.2,1531.2,1509.8,1469.6,1427.5,1414.8,1397.2,1367.8,1340.6,1274.7,1256.7,1204.9,1182.0,1164.3,1136.1,1033.9,1004.9,958.7,938.4,921.8,899.4,842.5,820.7,785.9,762.4,636.3,609.9,577.6,509.2,455.8cm^-1處存在特征吸收峰，其中紅外光譜特征峰的允許偏差為±2cm^-1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)，其特征在于，當(dāng)使用DSC進(jìn)行樣品分析時(shí)，存在2個(gè)吸熱峰，其吸熱峰的轉(zhuǎn)變峰值分別在194±2℃、212±2℃。

4.一種權(quán)利要求1所述的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)的制備方法，其特征在于，在15-80℃溫度下，將(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基-菲并吲哚里西啶樣品溶解于乙酸乙酯中，并在環(huán)境溫度4-40℃，環(huán)境相對(duì)濕度10-80％下，常壓或減壓實(shí)驗(yàn)條件下獲得(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基-菲并吲哚里西啶的晶A型固體物質(zhì)。

5.一種藥物組合物，其特征在于，其包含以權(quán)利要求1所述的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)作為藥物活性成分或其藥學(xué)上可接受的鹽。

6.權(quán)利要求1所述的(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型固體物質(zhì)在制備預(yù)防和/或治療人神經(jīng)膠質(zhì)瘤、人骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤、人卵巢癌、肝癌、胰腺癌藥物中的應(yīng)用。

7.權(quán)利要求5所述藥物組合物在制備預(yù)防和/或治療人神經(jīng)膠質(zhì)瘤、人骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤、人卵巢癌、肝癌、胰腺癌藥物中的應(yīng)用。