[發(fā)明專利]Cu-64標(biāo)記的Hsp90抑制劑胰腺癌診療一體化分子探針的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810116900.0
• 申請(qǐng)日: 2018-02-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108250276B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-02-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李玉民;王曉慧;陳凱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 李玉民;王曉慧
• 主分類號(hào): C07K7/64
• 分類號(hào): C07K7/64;C07K1/107;A61K51/06;A61K51/04;A61K38/12;A61K47/60;A61K47/54;A61P35/00;A61K103/00
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司 62002
• 代理人: 李艷華

1.Cu-64標(biāo)記的Hsp90抑制劑胰腺癌診療一體化分子探針的制備方法，包括以下步驟：

⑴將水溶性修飾的NOTA-PEG₂₄-Dimer-Sansalvamide A多肽溶解于乙腈，配制成濃度為1 μg/μL的多肽溶液；所述水溶性修飾的NOTA-PEG₂₄-Dimer-Sansalvamide A多肽的序列為：Cyclo[4Aph(NOTA-PEG₂₄)-Leu-Leu-DVal-DLeu-Phe-Leu-Leu-DVal-DLeu]，其結(jié)構(gòu)式為：

；

⑵在37~111 MBq的⁶⁴CuCl₂中加入300 μL 0.1 M 且pH=5.5的乙酸氨緩沖液進(jìn)行反應(yīng)，得到反應(yīng)液⁶⁴Cu(OAc)₂；

⑶將5~10 μg所述多肽溶液加入到所述反應(yīng)液⁶⁴Cu(OAc)₂中，于45℃加熱45 min，并在加熱的過(guò)程中持續(xù)震蕩，得到產(chǎn)物⁶⁴Cu-NOTA-PEG₂₄- -Dimer-Sansalvamide A，簡(jiǎn)稱⁶⁴Cu-NOTA-PEG₂₄-Dimer-San A，其結(jié)構(gòu)式為：

；

⑷所述產(chǎn)物⁶⁴Cu-NOTA-PEG₂₄-Dimer-San A用懸干機(jī)于40oC除去乙腈溶劑，并用含有1%二甲基亞砜的磷酸鹽緩沖液溶解，最后經(jīng)0.22 μm濾膜過(guò)濾除菌，即得⁶⁴Cu標(biāo)記的備用胰腺癌分子探針⁶⁴Cu-NOTA-PEG₂₄-Dimer-San A。

2.如權(quán)利要求1所述的Cu-64標(biāo)記的Hsp90抑制劑胰腺癌診療一體化分子探針的制備方法，其特征在于：所述步驟⑷中磷酸鹽緩沖液的用量與所述產(chǎn)物⁶⁴Cu-NOTA-PEG₂₄-Dimer-San A的比例為300~500 μL：5~10 μg。