[發明專利]聚氨基酸、其制備方法和載藥凝膠在審
| 申請號： | 201810104818.6 | 申請日： | 2018-02-02 |
| 公開（公告）號： | CN108276573A | 公開（公告）日： | 2018-07-13 |
| 發明（設計）人： | 丁建勛;韓建東;陳學思 | 申請（專利權）人： | 中國科學院長春應用化學研究所 |
| 主分類號： | C08G69/40 | 分類號： | C08G69/40;A61K9/06;A61K47/34;A61K45/00;A61P35/00;A61K31/704 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青朵 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聚氨基酸 凝膠 載藥 羧基 制備 聚乙二醇單甲醚 三嵌段共聚物 烷基 抗腫瘤藥物 溫度敏感性 聚乙二醇 氨基化 丙氨酸 低毒性 甘氨酸 亮氨酸 引發劑 纈氨酸 側鏈 聚合 申請 | ||
1.一種具有式(Ⅰ)結構的聚氨基酸，
式(Ⅰ)中，-R1為-H且-R2為-H、
或者，-R1為-CH3且-R2為-CH3；
50≤i≤200，3≤j≤30。
2.根據權利要求1所述的聚氨基酸，其特征在于，所述式(Ⅰ)中，60≤i≤190，4≤j≤25。
3.一種式(Ⅰ)所述的聚氨基酸的制備方法，包括：
將具有式(Ⅲ)結構的端氨基聚乙二醇單甲醚和氨基酸-N-內羧酸酐在溶劑中反應，得到聚氨基酸；所述氨基酸-N-內羧酸酐為甘氨酸-N-內羧酸酐、纈氨酸-N-內羧酸酐、亮氨酸-N-內羧酸酐或丙氨酸-N-內羧酸酐；
式(Ⅰ)中，-R1為-H且-R2為-H、
或者，-R1為-CH3且-R2為-CH3；
50≤i≤200，3≤j≤30；
式(Ⅲ)中，50≤i≤200。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇單甲醚與所述甘氨酸-N-內羧酸酐的摩爾比為1：(1～10)；所述端氨基聚乙二醇單甲醚與所述纈氨酸-N-內羧酸酐的摩爾比為1：(3～30)。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇單甲醚與所述丙氨酸-N-內羧酸酐的摩爾比為1：(1～30)；所述端氨基聚乙二醇單甲醚與所述亮氨酸-N-內羧酸酐的摩爾比為1：(3～30)。
6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述聚乙二醇單甲醚的數均分子量為2000～100000。
7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇單甲醚的制備方法為：
將聚乙二醇單甲醚、三乙胺和甲基磺酰氯在有機溶劑中進行反應，得到中間產物；
將所述中間產物與氨水反應，得到端氨基聚乙二醇單甲醚。
8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為1～10℃，所述反應的時間為60～100h。
9.一種載藥凝膠，包括聚氨基酸和負載在聚氨基酸上的抗腫瘤藥物，所述聚氨基酸為權利要求1～2任一項所述的或權利要求3～8任一項所述的制備方法所制備的聚氨基酸。
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