[發明專利]連續化微通道反應器在藥物合成中的應用在審
| 申請號： | 201810100499.1 | 申請日： | 2018-02-01 |
| 公開（公告）號： | CN110105253A | 公開（公告）日： | 2019-08-09 |
| 發明（設計）人： | 朱國良;羅立軍;許偉澤;李原強;郭振榮 | 申請（專利權）人： | 浙江瑞博制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C303/40 | 分類號： | C07C303/40;C07C311/49;C07F7/18 |
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| 地址： | 317016 浙江省臺州*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 連續化 微通道反應器 藥物合成 多步反應 連續反應 連續進料 產業化 應用 環保 安全 | ||
1.一種連續化微通道反應制備磺酰疊氮化合物的方法，其特征在于，由聯氨磺酰化合物與亞硝酸鈉的水溶液在微通道反應器中制備，
其中，R為烷基，烷氧基或芳基。
2.一種連續化微通道反應制備磺酰疊氮化合物的方法，其特征在于，由聯氨化合物與磺酰氯化合物在第一個微通道反應器中反應后，繼續與亞硝酸鈉的水溶液在第二個微通道反應器中反應即能連續化制備得到，
其中，R為烷基，烷氧基或芳基。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述R為甲基，甲基苯基，對十二烷基苯基或對甲氧基苯基。
4.一種連續化微通道反應制備培南中間體的方法，其特征在于，在權利要求1或2制備得到的疊氮磺酸化合物的作用下，式III化合物與堿的混合液經進一步連續化微通道反應制備培南中間體式IV化合物，
其中，R1為羥基保護基。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，R1為TBS或TBDMS。
6.一種連續化微通道反應制備培南中間體的方法，其特征在于，甲磺酰氯為進料液，水合肼為進料液，亞硝酸鈉水溶液為進料液，式III化合物與堿的混合液為進料液，有機溶劑為進料液，水為進料液，經多步連續化微通道反應制備培南中間體式IV化合物，
7.根據權利要求4或6所述的制備方法，其特征在于，所述堿為有機堿。
8.根據權利要求4或6所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為醚類、酯類、芳香烴類、鹵代烷烴類或醇類溶劑的單一溶劑或混合溶劑。
9.根據權利要求4或6所述的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為0℃～100℃。
10.根據權利要求4或6所述的制備方法，其特征在于，所述多步連續化微通道反應中選擇性增加分離設備。
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