[發明專利]去抗凝肝素衍生物

有效

• 申請號: 201810100469.0
• 申請日: 2018-02-01
• 公開（公告）號: CN108424475B
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 邢新會;王怡;季洋;張翀;常智杰
• 申請（專利權）人: 清華大學
• 主分類號: C08B37/10
• 分類號: C08B37/10;C12P19/26;A61K31/727;A61P1/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P27/02;A61P1/16
• 代理公司: 北京彩和律師事務所 11688
• 代理人: 閆桑田

1.一種去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于20 IU/mg，并且其抗IIa因子小于等于20 IU/mg，重均分子量為600～8000，數均分子量為600～6000，2糖單元占全部糖成分的含量在40重量％以上，4糖單元占全部糖成分的含量為10～30重量％，6糖單元占全部糖成分的含量在15重量％以下。

2.根據權利要求1所述的去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于10IU/mg，抗IIa因子小于等于10 IU/mg。

3.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量為1000～7800。

4.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量是1500～7500。

5.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量是2000～7000。

6.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其數均分子量是1200～5800。

7.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其數均分子量是1500～5500。

8.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其數均分子量是1800～5000。

9.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖單元占全部糖成分的含量在45重量％以上。

10.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖單元占全部糖成分的含量在50重量％以上。

11.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖單元占全部糖成分的含量在55重量％以上。

12.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其4糖單元占全部糖成分的含量為15～25重量％。

13.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖單元占全部糖成分的含量在12重量％以下。

14.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖單元占全部糖成分的含量在10重量％以下。

15.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖單元占全部糖成分的含量在8重量％以下。

16.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量與數均分子量之比，即重均分子量/數均分子量在1.4以上。

17.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量與數均分子量之比，即重均分子量/數均分子量在1.45以上。

18.根據權利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量與數均分子量之比，即重均分子量/數均分子量在1.50以上。

19.一種制備去抗凝肝素衍生物的方法，其包括：

利用高碘酸氧化法對原料肝素進行去抗凝處理，得到去抗凝處理的產物，以及

隨后利用肝素酶I對經去抗凝處理的產物進行酶解以獲得去抗凝肝素衍生物。

20.根據權利要求19所述的方法，其中，所述去抗凝肝素衍生物是權利要求1～18中任一項所述的去抗凝肝素衍生物。