[發明專利]去抗凝肝素衍生物

有效

• 申請號: 201810100469.0
• 申請日: 2018-02-01
• 公開（公告）號: CN108424475B
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 邢新會;王怡;季洋;張翀;常智杰
• 申請（專利權）人: 清華大學
• 主分類號: C08B37/10
• 分類號: C08B37/10;C12P19/26;A61K31/727;A61P1/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P27/02;A61P1/16
• 代理公司: 北京彩和律師事務所 11688
• 代理人: 閆桑田

本發明涉及去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于70IU/mg，優選抗Xa因子小于等于60IU/mg，優選小于等于50IU/mg，優選小于等于40IU/mg，優選小于等于30IU/mg，優選小于等于20IU/mg，優選小于等于10IU/mg，并且其抗IIa因子小于等于175IU/mg，優選小于等于170IU/mg，優選小于等于160IU/mg，優選小于等于150IU/mg，優選小于等于140IU/mg，優選小于等于130IU/mg，優選小于等于120IU/mg，優選小于等于110IU/mg，優選小于等于100IU/mg，優選小于等于90IU/mg，優選小于等于80IU/mg，優選小于等于70IU/mg，優選小于等于60IU/mg，優選小于等于50IU/mg，優選小于等于40IU/mg，優選小于等于30IU/mg，優選小于等于20IU/mg，優選小于等于10IU/mg。

技術領域

本發明涉及制備去抗凝肝素衍生物，以及其用于預防和/或治療炎癥性 腸病的用途。

背景技術

炎癥性腸病(Inflammatory Bowel Disease,IBD)是一組發病非常廣泛、無 法治愈的慢性炎性病癥，包括潰瘍性結腸炎(Ulcerative Colitis,UC)和克羅恩 病(Crohn'sdisease,CD)。據報道，在西方國家IBD患病率最高達到0.8％， 在亞洲地區IBD的發病率和患病率均呈持續增長趨勢并且增速迅猛，成為全 球廣泛關注的疾病。預計在未來十年內很多國家的患病率增長幅度將超過 40％。IBD相關藥物需求將有大幅度增長(Bernstein CN,et al.World Gastroenterology Organisation Global Guidelines InflammatoryBowel Disease: Update August 2015.Journal of Clinical Gastroenterology,2016,50(10):p. 803-818.)。在東方國家，IBD的發病以UC為主。在印度，UC/CD的發病率 比例是8-10:1(Bernstein,C.N.,et al.,World Gastroenterology Organization PracticeGuidelines for the diagnosis and management of IBD in 2010.Inflamm Bowel Dis,2010.16(1):p.112-24.)。目前UC的病因和發病機制尚不明確且無 法治愈(Kornbluth,A.and D.B.Sachar,Ulcerative colitis practice guidelines in adults:AmericanCollege Of Gastroenterology,Practice Parameters Committee. Am JGastroenterol,2010.105(3):p.501-23；quiz 524.)。