[發(fā)明專利]一種假脯氨酸二肽的合成方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810099356.3 | 申請(qǐng)日： | 2018-02-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108395469A | 公開（公告）日： | 2018-08-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐紅巖;彭瑞濤;周國鋒 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 濱海吉爾多肽有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K5/072 | 分類號(hào)： | C07K5/072;C07K1/02;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113 | 代理人： | 張勁風(fēng) |
| 地址： | 224500 江蘇省鹽*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 合成 假脯氨酸二肽 二甲氧基丙烷 二環(huán)己胺鹽 混合酸酐法 后處理 回流反應(yīng) 甲酯保護(hù) 堿性溶液 上保護(hù)基 甲磺酸 縮合劑 得率 脫去 皂化 制備 游離 | ||
1.一種假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：包括以下步驟：第一步：Fmoc-Asn(Trt)-OH和H-Thr-OMe.HCl在THF的溶液中通過混合酸酐法或加入縮合劑制備得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr-OMe；第二步：在Fmoc-Asn(Trt)-Thr- OMe的THF溶液中，加入甲磺酸，2,2-二甲氧基丙烷，回流反應(yīng)得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OMe；第三步：在Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]- OMe的THF水溶液中，加入堿性溶液，皂化同時(shí)脫去Fmoc保護(hù)基和甲酯保護(hù)基，從而得到游離的H-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OH；第四步：上保護(hù)基得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OH。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述第一步反應(yīng)中，縮合劑為DCC或DIEA。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述的第三步反應(yīng)中堿性溶液為氫氧化鈉或六氫吡啶。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述第四步反應(yīng)中上保護(hù)基所用的上保護(hù)試劑為芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺、芴甲氧羧酰氯或芴甲氧羧酰琥珀酰亞胺中的一種。
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