[發明專利]一種用于防治糖尿病視網膜病變的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810096240.4
• 申請日: 2018-01-31
• 公開（公告）號: CN108101883B
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 劉宏偉;孟巖;周萍萍
• 申請（專利權）人: 佳木斯大學附屬第一醫院
• 主分類號: C07D333/20
• 分類號: C07D333/20;C07D409/14;C07D409/12;C07D333/38;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/551;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P27/0
• 代理公司: 北京辰權知識產權代理有限公司 11619
• 代理人: 郝雅娟

1.一種式I所示的化合物及其藥學上可接受的鹽，

其中：

所述R₁、R₂、R₃選自氫、鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基；

Y選自-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH_2-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH(CH₃)CH₂-、-CH₂C(CH₃)₂CH₂-；

L₁選自-(CH₂)_m-；

L₂選自-(CH₂)_n-；

R₄選自氫或C1-6烷基；

A₁、A₂彼此獨立，各自選自N或CR₅；

各個R₅彼此獨立，各自選自氫、鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；

Cy選自C3-10碳環，任選被一個或更多個R₇取代；

R_a、R_b彼此獨立，各自選自氫或C1-6烷基，或者R_a、R_b與其所連接的碳原子一起形成C3-6環烷基；

R₆選自氫、鹵素、C1-6烷氧基、羥基或氨基；

R₇選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、氨基、巰基、羧基、-CONH₂、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、二(C1-6烷基)氨基、-C(O)C1-6烷基或-C(O)OC1-6烷基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、二(C1-6烷基)氨基、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基中的C1-6烷基任選被一個或更多個R₆取代；

g選自1，2，3，4或5；

k選自0，1，2，3或4；

m表示2或3；

n表示1或2。

2.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₄選自氫或C1-6烷基。

3.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₅選自氫或C1-6烷氧基。

4.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述Cy選自環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環己烯基、苯基或萘基；所述R₇選自氫、鹵素、羥基、羧基、氨基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基或-CONH₂。

5.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自：

6.一種藥物組合物，包括權利要求1-5中任一項所述的式I所示的化合物及其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體、輔劑、賦形劑或其組合。

7.權利要求1-5中任一項所述的式I所示的化合物及其藥學上可接受的鹽或者權利要求6所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于防治糖尿病并發癥。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述糖尿病并發癥包括糖尿病心腦血管病變、糖尿病腎病、糖尿病神經病變、糖尿病視網膜病變。