[發明專利]一種藥物比苦度的定量方法

在審

• 申請號: 201810095433.8
• 申請日: 2018-01-31
• 公開（公告）號: CN108008098A
• 公開（公告）日: 2018-05-08
• 發明（設計）人: 劉瑞新;李學林;姚靜;桂新景;王青曉;施鈞瀚;高曉潔;田亮玉;康歡
• 申請（專利權）人: 河南中醫藥大學第一附屬醫院
• 主分類號: G01N33/15
• 分類號: G01N33/15
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶永杰

1.一種藥物比苦度的定量方法，其特征是：在37℃下，采用經典人群口嘗實驗法，由20名以上經過培訓的志愿者口嘗參比溶液質量體積濃度（Cr）下的苦度得標準表觀苦度，即中等苦度，苦度為3；采用先建立待測物質有效的“標準表觀苦度-濃度”模型后再反推濃度的方法，獲得待測樣品等苦度下所對應的濃度（Cs），則比苦度ROB = Cr/Cs。

2.根據權利要求1所述的藥物比苦度的定量方法，其特征是：在37℃下，

采用經典人群口嘗實驗法，由20名以上經過培訓的志愿者口嘗參比溶液質量體積濃度（Cr）下的苦度，得標準表觀苦度，即中等苦度，苦度為3；采用先建立待測物質有效的“標準表觀苦度-濃度”模型后再反推濃度的方法，獲得待測樣品等苦度下所對應的濃度（Cs），則比苦度ROB = Cr/Cs；

所謂標準表觀苦度，即在37℃下，將標準苦味物質配制成多種不同濃度的水溶液，以20名經培訓合格的志愿者按預定的等級苦度表進行口嘗測試，分別確定出各苦度級別（如五個級別）的標準濃度，這種在溶液狀態下確定的標準物質苦度稱為標準參比苦度（SRB），依據標準參比苦度（SRB）作為參比建立的、在溶液狀態下的其他藥物的苦度稱為標準表觀苦度（SAB），見表1：

表1：度值（I）的定性描述、等級及定量范圍

No.苦度的口感描述賦予的等級I的取值范圍對應的參比溶液的濃度1幾乎沒有苦味Ⅰ0.5-1.5-1]]>2略有苦味Ⅱ1.5-2.5-1]]>3可接受的苦味Ⅲ2.5-3.5-1]]>4很苦，但是仍然可以忍受Ⅳ3.5-4.5-1]]>5不能忍受的苦味Ⅴ4.5-5.5-1]]>

不同苦味物質的濃度與標準表觀苦度之間符合威布爾曲線關系，基于標準表觀苦度，建立有效的威布爾曲線模型（P＜0.05），給出擬合方程；取鹽酸小檗堿（BBR）為參比溶液，以其0.05 mg·mL-1濃度（Cr）時的標準表觀苦度為3；由苦味物質的擬合方程，分別計算出待測苦味物質標準表觀苦度為3時的濃度（Cs），則由比苦度公式ROB=Cr/Cs計算出待測樣品的不同比苦度，其中，Cr為標準參比溶液的濃度，Cs為待測樣品的濃度；

引入“比苦度指數”（ROB-Index，ROBI），即將比苦度ROB取自然對數，以減少數量級差別，建立一種藥物苦味的標準尺度，從而實現對不同藥物苦味程度的比較。