[發明專利]一種合成3-氮雜二環[4．1．0]庚烷-2-甲酸及其鹽酸鹽的制備方法有效
| 申請號： | 201810094818.2 | 申請日： | 2018-01-31 |
| 公開（公告）號： | CN110092753B | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發明（設計）人： | 劉文博;歐陽浩 | 申請（專利權）人： | 南京藥石科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D221/04 | 分類號： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210032 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 氮雜二環 庚烷 甲酸 及其 鹽酸 制備 方法 | ||
1.一種合成化合物I的制備方法，其特征在于，包括：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物II制備化合物III的步驟中，所述的堿為叔丁醇鉀、叔丁醇鈉或者氫化鈉。
3.根據權利要求1或者權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物II制備化合物III的步驟中，反應溫度范圍為0～30℃；化合物II、堿和三甲基碘化亞砜的摩爾比范圍為1∶1～3∶1～3。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物III制備化合物IV的步驟中，所述的還原劑為三乙基硼氫化鋰，三乙基硼氫化鈉，三乙基硼氫化鉀。
5.根據權利要求1或者權利要求4所述的制備方法，其特征在于：化合物III制備化合物IV的步驟中，反應溫度范圍為-78～-30℃；化合物III與還原劑的摩爾比范圍為1∶1～1：3。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，路易斯酸為三氟化硼乙醚溶液或者四氯化錫。
7.根據權利要求1或者權利要求6所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，反應溫度范圍為-78～-30℃；化合物IV和三甲基氰硅烷的摩爾比范圍為1∶1～1∶3。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物V制備化合物I的步驟中，反應試劑選擇鹽酸或者氫氧化鈉。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，當反應試劑選擇酸時，反應溫度范圍為80～100℃。
10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：當反應試劑選擇堿時，氰基水解至羧酸后再與酸反應制得化合物I；反應溫度范圍為30～100℃。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京藥石科技股份有限公司，未經南京藥石科技股份有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810094818.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
