[發(fā)明專利]沒食子酸烷基酯作為乙二醛和甲基乙二醛抑制劑的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810093212.7
• 申請(qǐng)日: 2018-01-31
• 公開（公告）號(hào): CN108420813B
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 呂麗爽;王佳琦;侯玉;崔恒清;王茜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京師范大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/235
• 分類號(hào): A61K31/235;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P29/00;A61P39/00;A23L33/10;A23D9/04;A23L13/10;A23L13/40;A23L13/70;A21D2/14
• 代理公司: 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204
• 代理人: 鄭立發(fā)

本發(fā)明公開了沒食子酸烷基酯及其加合產(chǎn)物作為乙二醛(GO)和甲基乙二醛(MGO)抑制劑的應(yīng)用，相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明公開了沒食子酸烷基酯的一種新應(yīng)用，即其能夠有效控制GO和MGO的含量，避免其引發(fā)蛋白糖基化形成不可逆的有害物質(zhì)晚期糖基化終產(chǎn)物(AGEs)。沒食子酸烷基酯類可作為GO和MGO的抑制劑，抑制體內(nèi)以及食品加工過程中產(chǎn)生的GO和MGO，從而阻斷GO和MGO誘導(dǎo)的AGEs對(duì)人體造成危害。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明公開了沒食子酸烷基酯作為乙二醛和甲基乙二醛抑制劑的應(yīng)用，屬于抗氧化劑新用途技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

乙二醛(GO)和甲基乙二醛(MGO)均屬于1,2-二羰基活性化合物，為高活性糖基化因子，比葡萄糖的反應(yīng)活性高200-50000倍，是形成晚期糖基化終產(chǎn)物(AGEs)的前體物質(zhì)。AGEs主要指葡萄糖與蛋白質(zhì)或氨基酸在沒有酶參與條件下，通過Maillard反應(yīng)途徑等形成的一類穩(wěn)定的聚合物。研究結(jié)果證明，體內(nèi)器官、組織和血漿中AGEs的形成和蓄積引發(fā)糖尿病并發(fā)癥、心腦血管病變和老年癡呆等慢性病癥。由此，將1,2-二羰基化合物作為研究蛋白糖基化的靶點(diǎn)，抑制1,2-二羰基化合物的形成，是抑制AGEs形成從而達(dá)到預(yù)防慢性疾病發(fā)生的有效措施。

GO和MGO的來源主要分為外源性和內(nèi)源性。外源性GO和MGO的來源主要為一些蛋白質(zhì)和糖含量高的加工類食品和飲料。食品經(jīng)熱加工處理或長(zhǎng)期儲(chǔ)藏發(fā)生的焦糖化反應(yīng)、Maillard反應(yīng)、油脂的氧化以及在發(fā)酵食品中微生物代謝產(chǎn)物均能導(dǎo)致食物中1,2-二羰基化合物含量增高。體內(nèi)GO和MGO主要來自蛋白質(zhì)糖基化反應(yīng)、磷酸丙糖的降解、細(xì)胞的糖降解、蘇氨酸降解的酮糖代謝等途徑。因此，降低1,2-二羰基化合物形成；阻斷體內(nèi)及食品加工中AGEs形成的途徑，從而減少外源性1,2-二羰基化合物和AGEs的攝入，提高食品安全性，預(yù)防因不良飲食引發(fā)慢性疾病具有非常重要的現(xiàn)實(shí)意義和理論價(jià)值。

研究發(fā)現(xiàn)的AGEs抑制劑主要有多酚和黃酮類化合物。對(duì)1,2-二羰基化合物抑制活性較強(qiáng)的有槲皮素、兒茶素、木犀草素、染料木素、白藜蘆醇糖苷等。但這些物質(zhì)并非法定食品添加劑，且其顏色和氣味的干擾使得在食品應(yīng)用領(lǐng)域受到限制，而且在高溫加工過程中，結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，長(zhǎng)效性和后續(xù)功效不顯著。故本發(fā)明旨在選出能廣泛應(yīng)用到各類食品，且具有良好抑制1,2-二羰基化合物活性的新型抑制劑。

沒食子酸烷基酯類物質(zhì)是由沒食子酸(Gallate,GA)與相應(yīng)的醇酯化反應(yīng)生成，碳鏈的延長(zhǎng)，脂溶性與安全性得到增強(qiáng)，這使得沒食子酸烷基酯生物效應(yīng)好、用途更加廣泛。沒食子酸烷基酯類物質(zhì)具有優(yōu)良的抗氧化性，國(guó)內(nèi)外作為食品抗氧化劑的沒食子酸烷基酯類物質(zhì)包括沒食子酸丙酯(PG)、沒食子酸辛酯(OG)、沒食子酸十二烷酯(DG)等。中國(guó)批準(zhǔn)PG作為食品添加劑使用(GB 2760-2014)，最大使用量為0.4g/kg，而OG和DG已被美國(guó)FDA和聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)衛(wèi)生組織FAO/WHO批準(zhǔn)為食品抗氧化劑，在食品中廣泛應(yīng)用，抗氧化活性良好，且不影響食物的色澤、口感。

目前國(guó)內(nèi)外對(duì)于沒食子酸烷基酯的研究主要集中在抗氧化活性、抑菌性、分析檢測(cè)方法，尚未發(fā)現(xiàn)沒食子酸烷基酯在抑制美拉德反應(yīng)有害中間產(chǎn)物1,2-二羰基化合物方面的研究。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的：針對(duì)上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了沒食子酸烷基酯在食品和醫(yī)藥制品中作為GO和MGO抑制劑的應(yīng)用。

技術(shù)方案：本發(fā)明提供了沒食子酸烷基酯及其加合產(chǎn)物作為GO和MGO抑制劑的應(yīng)用。

優(yōu)選，所述沒食子酸烷基酯為沒食子酸丙酯(PG)、沒食子酸辛酯(OG)或沒食子酸十二酯(DG)的一種或幾種。

優(yōu)選，所述加合產(chǎn)物為沒食子酸烷基酯與GO和MGO的加合產(chǎn)物。

所述GO和MGO為外源性食品加工過程中產(chǎn)生或內(nèi)源性體內(nèi)產(chǎn)生的GO和MGO。

所述抑制劑能夠抑制GO和MGO形成，或捕獲GO和MGO，從而降低GO和MGO含量。