[發明專利]一種黃酮化合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201810081278.4
• 申請日: 2018-01-26
• 公開（公告）號: CN108129437A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發明（設計）人: 夏德洋;謝偉
• 申請（專利權）人: 揚州工業職業技術學院
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/40;A61K31/352;A61P37/02
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 于躍

本發明具體涉及一種黃酮化合物及其制備方法與應用，所述黃酮類化合物具有如下式I或式II所示結構：

技術領域

本發明屬于植物提取分離領域，具體涉及一種黃酮化合物及其制備方法與應用。

背景技術

銀杏葉性平，味甘、苦、澀，歸心、肺經，具有斂肺、平喘、活血化瘀、止痛的功效。銀杏葉中化學成分復雜，主要的生物活性成分有黃酮類化合物、銀杏內酯化合物、有機酸類等物質。其中黃酮類物質的含量較高，黃酮類化合物具有抗氧化、防止衰老、抑菌抗病毒等功效，且安全可靠，食用健康，可用于加工藥品和保健食品。

對銀杏葉中黃酮類化合物的研究一直是本領域的熱點，本發明公開了一類新的銀杏葉黃酮提取物，并從中分離得到式I、式II化合物。

發明內容

本發明提供一種銀杏葉黃酮提取物，其特征在于包括如下步驟：

(1)將干燥的銀杏葉粉碎，加入適量的質量分數為6-8％的β-葡萄糖糖苷酶水溶液浸泡6-8h后，再加入體積比為1：1的無水乙醇和Na₂CO₃溶液的混合溶液，回流提取10-12h，過濾，濾液濃縮得粗提物；

(2)步驟(1)得到的粗提物用適量的水分散后，用酸調pH至4-5后，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層濃縮后得萃取物；

(3)步驟(2)得到的萃取物經大孔樹脂吸附，用體積分數為95％的乙醇洗脫3-5個柱體積，洗脫液濃縮、干燥得所述銀杏葉黃酮提取物。

步驟(1)所述粉碎優選粉碎至20-80目，每千克銀杏葉使用β-葡萄糖糖苷酶水溶液2.0-2.5L，每千克銀杏葉使用無水乙醇4.0-5.0L，Na₂CO₃溶液的質量分數為3-5％；

步驟(2)中水的用量優選每克粗提物使用10-15mL水，酸優選稀鹽酸、醋酸中的一種或兩種，乙酸乙酯萃取優選2-3次，每次萃取使用乙酸乙酯的體積優選為水體積的2-3倍；

步驟(3)中大孔樹脂的型號優選AB-8或D101型；

所述銀杏葉黃酮提取物中式I、式II化合物的含量在25％以上，式I、式II結構如下：

本發明的另一實施方案提供上述銀杏葉黃酮提取物在制備抗補體藥物中的應用。

本發明的另一實施方案提供一種藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物以上述銀杏葉黃酮提取物作為有效成分。所述藥物組合物還任選包括藥學上可接受的藥用輔料(優選稀釋劑、賦形劑、載體)；還任選包括其他抗補體藥物；所述藥物組合物的劑型優選固體制劑或液體制劑。

本發明的另一實施方案提供一種黃酮類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述黃酮類化合物具有如下式I或式II所示結構：

本發明的另一實施方案提供上述式I或式II化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將干燥的銀杏葉粉碎，加入適量的質量分數為6-8％的β-葡萄糖糖苷酶水溶液浸泡6-8h后，再加入體積比為1：1的無水乙醇和Na₂CO₃溶液的混合溶液，回流提取10-12h，過濾，濾液濃縮得粗提物；

(2)步驟(1)得到的粗提物用適量的水分散后，用酸調pH至4-5后，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層濃縮后得萃取物；

(3)步驟(2)得到的萃取物經大孔樹脂吸附，用體積分數為95％的乙醇洗脫3-5個柱體積，洗脫液濃縮、干燥得所述銀杏葉黃酮提取物；