[發(fā)明專利]一種紫杉烷類中間體的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810079487.5 | 申請日： | 2018-01-26 |
| 公開（公告）號： | CN108069999A | 公開（公告）日： | 2018-05-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王沿東;蔣世盛;陳琳 | 申請（專利權(quán)）人： | 重慶安格龍翔制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07F7/18 | 分類號： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李佳 |
| 地址： | 401220 *** | 國省代碼： | 重慶;50 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 紫杉烷類 合成 氨基保護反應(yīng) 親核取代反應(yīng) 碳酸二叔丁酯 紫杉烷類藥物 氮雜環(huán)丁酮 反應(yīng)條件 環(huán)境友好 甲氧苯基 手性側(cè)鏈 硝酸鈰銨 藥物合成 硅烷基 苯基 鹵代 收率 戊烷 羥基 | ||
1.一種紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述紫杉烷類中間體I的結(jié)構(gòu)式為
所述合成方法包括：在保護氣氛圍下，使(3R,4S)-1-(4-甲氧苯基)-3-羥基-4-苯基-2-氮雜環(huán)丁酮與1,5-雙(鹵代二異丙硅烷基)戊烷發(fā)生親核取代反應(yīng)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述親核取代反應(yīng)是在親核催化劑的存在下進行的。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述親核催化劑包括4-二甲氨基吡啶或4-四氫吡咯基吡啶。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述親核取代反應(yīng)的反應(yīng)溶劑為醚類溶劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述醚類溶劑包括四氫呋喃、乙醚、甲醚和環(huán)氧乙烷中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉烷類中間體I的合成方法，其特征在于，所述親核取代反應(yīng)的反應(yīng)溫度為-5～10℃。
7.一種紫杉烷類中間體II的合成方法，其特征在于，所述紫杉烷類中間體II的結(jié)構(gòu)式為
所述合成方法包括：將權(quán)利要求1～6任一項所述的合成方法制得的紫杉烷類中間體I用硝酸鈰銨脫PMB保護基，得到化合物III，其結(jié)構(gòu)式為
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的紫杉烷類中間體II的合成方法，其特征在于，用硝酸鈰銨脫所述PMB保護基的反應(yīng)中，反應(yīng)溶劑為丙酮或乙腈。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的紫杉烷類中間體II的合成方法，其特征在于，用硝酸鈰銨脫所述PMB保護基的反應(yīng)中，反應(yīng)溫度為-5～10℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的紫杉烷類中間體II的合成方法，其特征在于，所述氨基保護反應(yīng)的反應(yīng)溫度為20～30℃，反應(yīng)溶劑為四氫呋喃或二氯甲烷。
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