[發明專利]阿齊沙坦的制備方法有效
| 申請號： | 201810079176.9 | 申請日： | 2018-01-26 |
| 公開（公告）號： | CN108101900B | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發明（設計）人： | 郝志海;崔寧;張允;王翠翠;仇渡先 | 申請（專利權）人： | 科興生物制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/10 | 分類號： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 上海精晟知識產權代理有限公司 31253 | 代理人： | 馮子玲 |
| 地址： | 250200 山東省濟*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿齊沙坦 制備 方法 | ||
1.一種阿齊沙坦的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：
(1)將阿齊沙坦粗品投入有機溶劑中，攪拌加熱溶解；和
(2)降溫析晶，過濾獲得阿齊沙坦精制品；
其中，所述步驟(1)中，所述有機溶劑選自下組的一種或多種：甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、和N,N-二甲基乙酰胺；
并且，所述步驟(1)中，將阿齊沙坦粗品溶于有機溶劑中之后或溶解過程中，向溶液中加入微晶纖維素，攪拌分散均勻；然后過濾或離心去除所述微晶纖維素；其中，所述微晶纖維素為月桂酸酯化改性的微晶纖維素。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，將阿齊沙坦粗品和微晶纖維素一起投入所述有機溶劑中，攪拌加熱；然后過濾或離心去除所述微晶纖維素。
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述阿齊沙坦粗品和所述微晶纖維素的重量比為100：10-0.5。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述阿齊沙坦粗品和所述微晶纖維素的重量比為100：5-1。
5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，所述阿齊沙坦粗品和所述有機溶劑的投料比為1kg:5～30L。
6.如權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，溶解過程中，將溶液溫度加熱至65～85℃，攪拌溶解完全。
7.如權利要求6所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，溶解過程中，將溶液溫度加熱至70～80℃。
8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)中，降溫至0～15℃進行析晶。
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