[發(fā)明專利]用于保護(hù)缺血心肌的注射劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810076352.3
• 申請(qǐng)日: 2018-01-26
• 公開（公告）號(hào): CN108324703B
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐熠達(dá);楚娜;秦艷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院阜外醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K31/167
• 分類號(hào): A61K31/167;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/14;A61P9/10;A61P35/00
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11280
• 代理人: 李渤;郭廣迅

1.一種用于保護(hù)缺血心肌的注射用乳劑，按質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其包含：

N-辛二酰苯胺異羥肟酸 3份；

乳化劑 1.0～2.5份；

注射用油 10～20份；

增溶劑 0.1～1份；

油酸 0.05～0.15份；

甘油 2.0～2.5份，以及

注射用水 余量；

其中所述乳化劑為磷脂，所述磷脂為大豆磷脂和/或卵磷脂；所述注射用油選自注射用大豆油、注射用橄欖油或注射用中鏈油中的一種或多種，以及所述增溶劑選自吐溫-80、丙二醇、泊洛沙姆188或聚乙二醇15羥硬脂酸酯(SolutolHS 15)中的一種或多種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用乳劑，其中，按質(zhì)量份數(shù)計(jì)，所述注射用乳劑包含：

N-辛二酰苯胺異羥肟酸 3份；

乳化劑 1.0～2.5份；

注射用油 10～20份；

增溶劑 0.6份；

油酸 0.05～0.15份；

甘油 2.0～2.5份，以及

注射用水 余量；

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用乳劑，其中，按質(zhì)量份數(shù)計(jì)，所述注射用乳劑包含：

N-辛二酰苯胺異羥肟酸 3份；

乳化劑 2份；

注射用油 20份；

增溶劑 0.6份；

油酸 0.1份；

甘油 2.5份，以及

注射用水 余量。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的注射用乳劑，其中，所述注射用油為注射用大豆油。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的注射用乳劑，其中，所述增溶劑為吐溫-80和/或丙二醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的注射用乳劑，其中，按質(zhì)量份數(shù)計(jì)，所述注射用乳劑包含：

N-辛二酰苯胺異羥肟酸 3份；

大豆磷脂或卵磷脂 2份；

注射用大豆油 20份；

吐溫-80或丙二醇 0.6份；

油酸 0.1份；

甘油 2.5份，以及

注射用水 余量。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的注射用乳劑的制備方法，該制備方法包括以下步驟：

(1)向N-辛二酰苯胺異羥肟酸加入增溶劑和甘油，加熱，再加注射用水至N-辛二酰苯胺異羥肟酸溶解；

(2)向步驟(1)得到的溶液加入乳化劑，混勻，制得水相；

(3)將油酸與注射用油混勻，制得油相；

(4)將水相和油相在加熱下高速剪切混合，制得初乳，其中所述高速剪切混合的速度為3000～10000轉(zhuǎn)/分；

(5)將初乳在加壓條件下進(jìn)行均質(zhì)化。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其中，在步驟(1)中，所述加熱至50～90℃；

在步驟(2)中，所述混勻采用剪切混合；

在步驟(4)中，所述加熱至70℃～80℃且所述高速剪切混合的速度為3000～10000轉(zhuǎn)/分；

在步驟(5)中，所述加壓條件為400～1200巴；所述均質(zhì)化進(jìn)行1～6次。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中，在步驟(1)中，所述加熱至70～80℃。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中，在步驟(2)中，所述剪切混合的速度為3000～10000轉(zhuǎn)/分。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中，在步驟(2)中，所述剪切混合的速度為5000～6000轉(zhuǎn)/分。

12.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中，在步驟(4)中，所述高速剪切混合的速度為5000～6000轉(zhuǎn)/分。