[發明專利]6A,6D-雙官能化β環糊精衍生物的合成方法在審
| 申請號: | 201810062851.7 | 申請日: | 2018-01-23 |
| 公開(公告)號: | CN108034012A | 公開(公告)日: | 2018-05-15 |
| 發明(設計)人: | 丁毅力;李紫元;王丙云 | 申請(專利權)人: | 佛山科學技術學院 |
| 主分類號: | C08B37/16 | 分類號: | C08B37/16;A61K47/40 |
| 代理公司: | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人: | 王國標 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 官能 環糊精 衍生物 合成 方法 | ||
1.一種6A,6D-雙官能化β環糊精衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:
1)在無水DMF中,在NaH存在下,將6A,6D-二脫氧-6A,6D-二碘-β-環糊精(1)與1-硫代過-O-乙酰基-β-D-半乳糖進行攪拌反應;
2)除去溶劑,再用NaOMe處理,得到β環糊精衍生物(2)。
2.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,6A,6D-二脫氧-6A,6D-二碘-β-環糊精、NaH、1-硫代過-O-乙酰基-β-D-半乳糖和NaOMe的當量比為1:1-3:1-3:0.5。
3.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,6A,6D-二脫氧-6A,6D-二碘-β-環糊精、NaH、1-硫代過-O-乙酰基-β-D-半乳糖和NaOMe的當量比為1:2.5:2.5:0.5。
4.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,步驟1)中,攪拌反應的攪拌速度為100-300r/min,攪拌時間為1.5-4h。
5.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,步驟2)中,NaOMe處理的溫度為20-30℃,處理時間為2-3h。
6.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,β環糊精衍生物(2)的產率是68-75%。
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