[發明專利]一種液態金屬藥物載體及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 201810058661.8 | 申請日： | 2018-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN108245495A | 公開（公告）日： | 2018-07-06 |
| 發明（設計）人： | 張海洋;任文兵;鄢順才;何霄;盛磊;劉靜 | 申請（專利權）人： | 云南靖創液態金屬熱控技術研發有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/51 | 分類號： | A61K9/51;A61K47/02;A61K47/40;A61K47/36;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;陳征 |
| 地址： | 655000 *** | 國省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 藥物載體 制備 液態金屬 高分子聚合物 液態金屬顆粒 應用前景廣闊 弱酸性條件 超聲處理 抗癌治療 綠色環保 藥物體系 用藥方式 遞送 殼結構 可降解 納米級 納米球 加載 降解 配體 應用 毒害 釋放 融合 表現 | ||
1.一種液態金屬藥物載體，為核-殼結構的納米球，其核為納米級液態金屬顆粒，殼為兩種高分子聚合物配體：硫醇化(2-羥丙基)-b-環糊精和硫醇化透明質酸。
2.根據權利要求1所述的液態金屬藥物載體，其特征在于，所述液態金屬為低熔點金屬單質或合金，包括鎵、銦、錫、鉍、鋅及以它們為基體的二元、三元或多元合金；
優選地，所述液態金屬為鎵或鎵基合金；
更優選地，所述液態金屬為鎵銦共晶合金Ga75In25。
3.根據權利要求1或2所述的液態金屬藥物載體，其特征在于，所述納米級液態金屬顆粒的粒徑范圍為100nm-300nm；優選地，所述納米級液態金屬顆粒的平均粒徑為100nm。
4.根據權利要求1-3任一項所述的液態金屬藥物載體，其特征在于，所述液態金屬與硫醇化(2-羥丙基)-b-環糊精、硫醇化透明質酸的質量比為(110-550):(0.8-4):(0.1-0.5)，優選為(500-550):(3-4):(0.4-0.5)；
更優選地，所述液態金屬為Ga75In25，所述液態金屬與硫醇化(2-羥丙基)-b-環糊精和硫醇化透明質酸的質量比為544:4:0.5。
5.權利要求1-4任一項所述液態金屬藥物載體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
1)制備勻相的液態金屬；
2)按配比將勻相的液態金屬與所述兩種高分子聚合物配體混合均勻，超聲分散，制得粒徑均勻的液態金屬藥物載體。
6.權利要求1-4任一項所述的液態金屬藥物載體或權利要求5所述方法制備的液態金屬藥物載體在制備藥物上的應用；
優選地，所述藥物為治療癌癥的藥物，包括治療宮頸癌和/或乳腺癌的藥物；更優選為阿霉素。
7.一種治療癌癥的藥物，其由權利要求1-4任一項所述的液態金屬藥物載體或權利要求5所述方法制備的液態金屬藥物載體負載阿霉素而制成。
8.根據權利要求7所述的療癌癥的藥物，其特征在于，阿霉素的負載量為20-30％，優選為24％。
9.權利要求7或8所述療癌癥的藥物的制備方法，其特征在于，包括：將上述液態金屬藥物載體與經三乙醇胺處理的阿霉素混合，室溫下在二甲基亞砜溶液中攪拌過夜，從而實現阿霉素的加載；然后再用PBS緩沖液充分洗滌以除去多余的阿霉素。
10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，PEG分子量為1000；和/或二甲基亞砜溶液的濃度為5mg/mL。
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