[發明專利]一種制備小粒徑伏立康唑的方法

有效

• 申請號: 201810058422.2
• 申請日: 2018-01-23
• 公開（公告）號: CN108084163B
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發明（設計）人: 焦慎超;關東;謝斌;祁紅林;張志新
• 申請（專利權）人: 珠海潤都制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備小粒徑伏立康唑的方法，包括以下步驟：a、將伏立康唑手性鹽溶解于有機溶劑或含水的有機溶劑中；b、將上述溶液加入到堿性水溶液中，析出固體；c、過濾分離并干燥得到伏立康唑；所述分離得到的伏立康唑分布粒度小于70μm。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，還包括步驟d、對干燥后的產品進行粉碎；所述粉碎后的伏立康唑分布粒度小于40μm。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述有機溶劑選自醇類、酰胺類、酮類、腈類、或它們的混合溶劑。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述有機溶劑醇類選自甲醇、乙醇、異丙醇、乙二醇中的一種或幾種，所述酰胺類選自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺中的一種或幾種，所述酮類選自丙酮、2-丁酮中的一種或兩種，所述腈類選自乙腈、丁二腈中的一種或幾種。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述堿性水溶液選自碳酸鈉水溶液、碳酸氫鈉水溶液、碳酸鉀水溶液、碳酸氫鉀水溶液、氫氧化鉀水溶液、氫氧化鈉水溶液中的一種或幾種。

6.根據權利要求1所述的方法，所述伏立康唑手性鹽與所述有機溶劑或所述含水的有機溶劑的重量比為1~20。

7.根據權利要求1所述的方法，所述含水的有機溶劑中，所述有機溶劑與水的重量比為0.1~50。

8.根據權利要求1所述的方法，其中所述有機溶劑或所述含水有機溶劑與所述堿性水溶液的重量比為0.1~50。

9.根據權利要求1所述的方法，所述伏立康唑手性鹽與所述堿性水溶液中的堿的摩爾比為0.5~10。

10.根據權利要求1所述的方法，其中所制備的伏立康唑為B晶型，其特征在于具有選自以下所述的數據：在2θ角為6.8，12.6，13.7，15.9，16.4，17.3，19.7，21.1，22.4，24.5，26.0，27.7，28.1和34.9±0.2度處具有X射線衍射峰。