[發(fā)明專利]制備苯磺酸貝托斯汀關(guān)鍵中間體的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810057908.4 | 申請日: | 2018-01-22 |
| 公開(公告)號: | CN108299393A | 公開(公告)日: | 2018-07-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 鄒平;邱小龍;胡林;儲玲玲;王平;張程亮;曾祥軍;吳忠平;沈偉;黃鑫;許明;張新剛;時光好;陳俊;曹雷 | 申請(專利權(quán))人: | 海門慧聚藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12;C07C57/15;C07C51/41 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 226123 江蘇省*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 制備 關(guān)鍵中間體 苯磺酸 氯苯基 哌啶 吡啶甲醇 甲酸酯 甲氧基 吡啶基 羧酸酯 鹵代 | ||
1.制備4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶-1-甲酸酯(式III)的方法,具有如下的合成路線:
2.權(quán)利要求1所示的式III化合物是通過α-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇(式I)和4-鹵代哌啶-1-羧酸酯(式II)反應(yīng)制備得到。其中式II中的X為Br,Cl;式II中的R為Me,Et;式III中的R為Me,Et。
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