[發(fā)明專利]4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810053208.8 | 申請日： | 2018-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN108178748B | 公開（公告）日： | 2021-04-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉波;張斌;晏會新;葛崇峰 | 申請（專利權(quán)）人： | 和記黃埔醫(yī)藥（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/30 | 分類號： | C07D239/30 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 隋曉平;黃革生 |
| 地址： | 201203 上海市（上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘧啶 合成 方法 | ||
1.合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，所述方法包括以下步驟：
(1)以化合物1
和鹵代脫水試劑為原料，加入N,N-二甲基甲酰胺，在有機(jī)溶劑中進(jìn)行Vilsmeier反應(yīng)，得到化合物2：
(2)使化合物2與羥胺或者鹽酸羥胺在溶劑中反應(yīng)，得到化合物3：
(3)使化合物3與氯代脫水試劑在有機(jī)溶劑中進(jìn)行脫水和氯代反應(yīng)，得到化合物4：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(1)中所述的鹵代脫水試劑為三氟甲磺酸酐、三氯氧磷、二氯亞砜、草酰氯、二溴三苯基膦、五氯化磷或碳酰氯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(1)中所述的有機(jī)溶劑為鹵代烴。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于所述的鹵代烴為二氯甲烷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1－4中任一項所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中使用鹽酸羥胺。
6.根據(jù)權(quán)利要求1－4中任一項所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中的所述的溶劑是乙醇、四氫呋喃、乙腈，或水中的一種或兩種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中所述的溶劑是乙醇和水的混合溶劑。
8.權(quán)利要求1－4中任一項所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中的反應(yīng)溫度為-40－100℃。
9.權(quán)利要求8所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中的反應(yīng)溫度為10－50℃。
10.權(quán)利要求8所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(2)中的反應(yīng)溫度為20－30℃。
11.根據(jù)權(quán)利要求1－4中任一項所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于步驟(3)中所述的氯代脫水試劑為三氯氧磷、二氯亞砜、草酰氯、五氯化磷或碳酰氯。
12.根據(jù)權(quán)利要求1－4中任一項所述的合成化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲腈的方法，其特征在于其中步驟(3)中所述的有機(jī)溶劑為甲苯、乙腈、乙二醇二甲醚或1,2-二氯乙烷。
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