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[發明專利]一種用于調控細胞核膜通透性的納米試劑及其制備方法和應用有效

專利信息
申請號: 201810052486.1 申請日: 2018-01-19
公開(公告)號: CN108295254B 公開(公告)日: 2019-11-12
發明(設計)人: 吳富根;祝雅璇;賈浩然 申請(專利權)人: 東南大學
主分類號: A61K41/00 分類號: A61K41/00;A61K31/4745;A61K47/10;A61K47/24;A61P35/00
代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 代理人: 鄭立發
地址: 211102 江*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 細胞核膜 制備方法和應用 納米顆粒 普適性 通透性 多面體低聚倍半硅氧烷 細胞核 通透性調節 小分子藥物 細胞 結構穩定 聚乙二醇 藥物遞送 光敏劑 玫瑰紅 溶酶體 自組裝 攝取 調控 接枝 疏水 核對
【權利要求書】:

1.一種用于調控細胞核膜通透性的納米試劑,其特征在于,該試劑通過多面體低聚倍半硅氧烷接枝聚乙二醇分子以及孟加拉玫瑰紅分子獲得,其制備方法包括以下步驟:

(1)首先將多面體低聚倍半硅氧烷與N-羥基琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇的二甲基亞砜溶液混合,反應,透析,得聚乙二醇-多面體低聚倍半硅氧烷;

(2)利用N-羥基琥珀酰亞胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺將孟加拉玫瑰紅活化,得活化后的孟加拉玫瑰紅溶液;

(3)將活化后的孟加拉玫瑰紅溶液與聚乙二醇-多面體低聚倍半硅氧烷混合,反應,所得溶液經二甲基亞砜和超純水透析后凍干,即得所述納米試劑。

2.根據權利要求1所述的納米試劑,其特征在于,所述的多面體低聚倍半硅氧烷為八氨丙基六面體倍半硅氧烷或八氨乙基六面體倍半硅氧烷。

3.根據權利要求1所述的納米試劑,其特征在于,所述聚乙二醇的分子量為1000-10000。

4.權利要求1-3任一項所述的納米試劑的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

(1)首先將多面體低聚倍半硅氧烷與N-羥基琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇的二甲基亞砜溶液混合,反應,透析,得聚乙二醇-多面體低聚倍半硅氧烷;

(2)利用N-羥基琥珀酰亞胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺將孟加拉玫瑰紅活化,得活化后的孟加拉玫瑰紅溶液;

(3)將活化后的孟加拉玫瑰紅溶液與聚乙二醇-多面體低聚倍半硅氧烷混合,反應,所得溶液經二甲基亞砜和超純水透析后凍干,即得所述納米試劑。

5.根據權利要求4中所述的納米試劑的制備方法,其特征在于,所述步驟(1)中,多面體低聚倍半硅氧烷與N-羥基琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇的摩爾比為1:(1-4)。

6.根據權利要求4中所述的納米試劑的制備方法,其特征在于,在所述步驟(2)中,孟加拉玫瑰紅、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺和N-羥基琥珀酰亞胺的摩爾比為1:(4-40):(6-60)。

7.根據權利要求4中所述的納米試劑的制備方法,其特征在于,所述多面體低聚倍半硅氧烷與孟加拉玫瑰紅的摩爾比為1:(0.5-14)。

8.權利要求1-3任一項所述的納米試劑在制備光照條件下協助小分子疏水藥物進入細胞核藥物中的應用。

9.權利要求1-3任一項所述的納米試劑在制備光照條件下協助納米顆粒進入細胞核藥物中的應用。

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