[發(fā)明專(zhuān)利]一種黃烷醇類(lèi)化合物在制備保健品或藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810049897.5
• 申請(qǐng)日: 2018-01-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108245505A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈濤;李?lèi)?ài)玲;王小寧;任冬梅;婁紅祥
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 山東大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/36
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/36;A61P11/00;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/28;A61P3/10
• 代理公司: 濟(jì)南圣達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221
• 代理人: 王志坤

本發(fā)明公開(kāi)了一種黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療氧化應(yīng)激誘發(fā)疾病保健品和藥物中的應(yīng)用，所述黃烷醇類(lèi)化合物的化學(xué)式為：

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及黃烷醇類(lèi)的應(yīng)用，具體涉及一種黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療氧化應(yīng)激誘發(fā)疾病藥物或保健品中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

神經(jīng)退行性疾病、糖尿病，心血管疾病，慢性阻塞性肺病，腫瘤等，這些疾病具有共同的特點(diǎn)——氧化應(yīng)激在其發(fā)病機(jī)制中起重要作用。氧化應(yīng)激是體內(nèi)氧化狀態(tài)與抗氧化作用的失衡，并傾向于氧化的狀態(tài)，主要特征是細(xì)胞內(nèi)過(guò)量存在活性氧和活性氮，過(guò)量的活性氧損傷細(xì)胞內(nèi)脂類(lèi)、蛋白質(zhì)和DNA導(dǎo)致細(xì)胞損傷，進(jìn)而引發(fā)神經(jīng)退行性疾病、糖尿病，心血管疾病，慢性阻塞性肺病，腫瘤。日常生活中，誘發(fā)氧化應(yīng)激因素包括：環(huán)境因素，環(huán)境污染物如碳硫氮氧化物(CO、SO₂、NO₂等)、重金屬(鉛、鉻、砷等)、建筑礦物塵形成的霧霾；生活因素：不健康飲食或生活習(xí)慣，如過(guò)多的食用燒烤油炸類(lèi)食物、吸煙。

核轉(zhuǎn)錄因子Nrf2(Nuclear factor-erythroid 2-related factor 2)信號(hào)通路是調(diào)控人體氧化應(yīng)激的關(guān)鍵通路，是調(diào)節(jié)細(xì)胞氧化還原平衡的重要轉(zhuǎn)錄因子，通過(guò)與抗氧化酶和II相解毒酶啟動(dòng)子區(qū)域抗氧化反應(yīng)原件(ARE)結(jié)合調(diào)控細(xì)胞氧化還原平衡，其目標(biāo)基因包括編碼GST、UGT、NQO1的II相解毒酶，及γGCS、HO-1等內(nèi)源性抗氧化蛋白。當(dāng)機(jī)體暴露于外源性損傷物等誘發(fā)氧化應(yīng)激損害的因素時(shí)，Nrf2便會(huì)激活抗氧化酶和II相解毒酶清除有害污染物，預(yù)防其對(duì)細(xì)胞組織的損害，保護(hù)機(jī)體免受到侵害。

預(yù)防和治療氧化應(yīng)激引起的機(jī)體損害，可以利用小分子Nrf2激動(dòng)劑上調(diào)人體器官和組織Nrf2水平，上調(diào)II相解毒酶水平，能夠增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽水平，增強(qiáng)抗氧化酶活性，清除細(xì)胞內(nèi)活性氧，抑制細(xì)胞脂質(zhì)過(guò)氧化，降低慢性阻塞性肺疾病、慢性腎病、呼吸道炎癥、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病等疾病的發(fā)病率。

天然產(chǎn)物是藥物先導(dǎo)化合物的重要來(lái)源，對(duì)人類(lèi)藥物發(fā)展史做出了重要貢獻(xiàn)。從天然產(chǎn)物中尋找具有預(yù)防和治療作用的先導(dǎo)化合物，是藥物研發(fā)的重要途徑。肉桂為常用香料和中藥，研究證明，肉桂具有預(yù)防和治療糖尿病、心血管疾病的作用。它已被美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)為膳食補(bǔ)充劑，用于調(diào)節(jié)糖脂代謝和預(yù)防心腦血管疾病。肉桂提取物具有Nrf2激動(dòng)作用，具有成為防治氧化應(yīng)激誘發(fā)疾病藥物的潛力。研究證明，肉桂中含有倍半萜類(lèi)、酚酸類(lèi)、木脂素類(lèi)、黃酮類(lèi)、黃烷醇類(lèi)、苯丙素類(lèi)、香豆素類(lèi)、甾體類(lèi)、等多種化學(xué)成分，其中以以肉桂醛及其衍生物為代表的苯丙素類(lèi)化合物研究最多，肉桂醛及其衍生物和酚酸類(lèi)化合物被認(rèn)為是肉桂中的主要抗氧化成分，對(duì)肉桂中的其他類(lèi)型化學(xué)成分的生物活性和藥理作用，鮮有研究。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的之一是提供一種黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療氧化應(yīng)激誘發(fā)疾病的藥物或保健品中的應(yīng)用，能夠預(yù)防和治療慢性阻塞性肺疾病、慢性腎病、呼吸道炎癥、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病和腫瘤疾病。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案為：

一種黃烷醇類(lèi)化合物在制備預(yù)防或治療氧化應(yīng)激誘發(fā)疾病的藥物或保健品中的應(yīng)用，所述黃烷醇類(lèi)化合物的化學(xué)式為：

命名為：5,7-二甲氧基-3',4'-亞甲二氧基黃烷-3-醇。