[發明專利]一種辛伐他汀膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201810046895.0
• 申請日: 2018-01-18
• 公開（公告）號: CN110051640A
• 公開（公告）日: 2019-07-26
• 發明（設計）人: 肖科軍;王洪萍;楊彩霞;吳鳴
• 申請（專利權）人: 湖北舒邦藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/366;A61K47/36;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 北京潤文專利代理事務所(普通合伙) 11317
• 代理人: 陳倩

本申請公開了一種辛伐他汀膠囊及其制備方法，所述辛伐他汀膠囊包括如下重量百分含量的組分：辛伐他汀2.0～15.0％；糊精10.0％～15.0％；淀粉60.0％～80.0％；羧甲基淀粉鈉3.0％～8.0％；淀粉1.0％～2.5％；二丁基羥基甲苯0.3％～1.0％；硬脂酸鎂0.1％～1.0％；乙醇適量。本申請采用濕法制粒工藝，制得的顆粒適合充填，工藝簡明可控，產品質量穩定，易于工業化大生產。

技術領域

本申請屬于藥物制劑領域，更具體地說，本申請涉及一種辛伐他汀膠囊及其制備方法。

背景技術

辛伐他汀由美國默沙東公司研制開發。該藥是以洛伐他汀為原料半合成而成的HMG-C0A還原酶抑制劑，于1988年首次上市，1991年12月獲得美國FDA批準，商品名為Zocor(舒降之)。自1995年杭州默沙東制藥有限公司將辛伐他汀引入我國市場后，該品種茁壯成長。

辛伐他汀為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。辛伐他汀能降低高脂血癥血清、肝臟、主動脈中總膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。

辛伐他汀為脂溶性物質，以無活性的內酯形式服用，進入體內轉化為有活性的開放酸形式，是治療原發性高膽固醇血癥的藥物，在肝臟組織內含量較高。辛伐他汀口服后被迅速吸收，1～2小時內達到血藥濃度峰值，半衰期為2～4小時，在體內活性是普伐他汀的4倍，能有效預防動脈粥樣硬化的發展和心臟病復發，降低非致死心肌梗死和心肌血管再形成術的危險。

辛伐他汀監床應用于治療：1、高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2、冠心病。對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

專利CN103933008A使用了十二烷基硫酸鈉作為增溶劑，對胃腸道有刺激作用。制備方法選用在超聲的條件下將辛伐他汀乙醇溶液勻速滴加入聚維酮K30水溶液中，生產控制稍嫌復雜。

因此，為了克服現有技術中所存在的技術問題，特提出本申請。

發明內容

本申請的目的之一在于，提供一種辛伐他汀膠囊。

為了實現上述目的，本申請采用如下技術方案：

一種辛伐他汀膠囊，其特征在于，所述辛伐他汀膠囊包括如下重量百分含量的組分：

優選地，所述乙醇的質量百分比濃度為95％，其用量為二丁基羥基甲苯用量的4～20倍。

本申請的另一目的在于，提供一種辛伐他汀膠囊的制備方法。

為了實現上述目的，本申請采用如下技術方案：

本申請選用具有崩解作用的淀粉作填充劑，崩解劑羧甲基淀粉鈉采用內外入方法，意外的發現工藝穩定，產品溶出好，療效可靠。

本發明提供所述辛伐他汀膠囊的組方合理，制備工藝簡單、生產容易控制、重現性好。

一種辛伐他汀膠囊的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：