[發(fā)明專利]一種具有不同崩解方式的軟膠囊及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810046323.2
• 申請(qǐng)日: 2018-01-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107929259B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-09-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張文輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京健輝生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48;A61K47/36;A61K47/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，提供一種具有不同崩解方式的軟膠囊，包括壁材和內(nèi)容物，所述壁材由不同程度多價(jià)金屬離子交聯(lián)的海藻酸鹽構(gòu)成，通過(guò)控制多價(jià)金屬離子的轉(zhuǎn)移、調(diào)節(jié)海藻酸鹽的交聯(lián)度以及壁材中添加產(chǎn)氣成分來(lái)實(shí)現(xiàn)軟膠囊在人體消化道不同位置崩解，本發(fā)明還提供了一種具有不同崩解方式的軟膠囊的制備方法。該發(fā)明提供的軟膠囊可實(shí)現(xiàn)口腔崩解、胃部崩解、小腸崩解、結(jié)腸崩解和外力破碎崩解，可適用于不同人群，不同需求，不同狀態(tài)下的內(nèi)容物崩解需求，此外，本發(fā)明提供的制備這種可實(shí)現(xiàn)不同崩解方式軟膠囊的一系列方法簡(jiǎn)便易行，適合大規(guī)模生產(chǎn)，成本低。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其是涉及一種具有不同崩解方式的軟膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

軟膠囊是制藥工業(yè)中常用的劑型，因其使用方便、攜帶方便、可定量使用、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)，受到廣大使用者歡迎，但目前軟膠囊的膠皮一般由明膠或者淀粉等材料組成，這類材料均為熱熔型材料，也就是說(shuō)這些材料是根據(jù)溫度來(lái)控制其膠皮成型、消化道釋放等過(guò)程，因此，這類軟膠囊一般用于速溶目的，如果要實(shí)現(xiàn)腸溶效果，需要在軟膠囊表面再次包裹上腸溶材料或者使用對(duì)人體有害的化學(xué)交聯(lián)劑，這類軟膠囊一方面功能單一、另一方面存儲(chǔ)溫度濕度要求嚴(yán)格、成本高。

海藻酸鹽是一種主要從海帶中提取的天然植物性多糖材料，其最大的特點(diǎn)是可與多價(jià)金屬離子發(fā)生離子交聯(lián)反應(yīng)，形成水不溶性熱不可逆的凝膠，其中的多價(jià)金屬離子包括Ca²⁺、Ba²⁺、Sr²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺、Fe²⁺、Fe³⁺、Al³⁺中的一種或者多種，這種反應(yīng)使得水溶性的海藻酸一價(jià)鹽溶液迅速轉(zhuǎn)變?yōu)楹Ｔ逅岫鄡r(jià)金屬離子鹽凝膠，從而實(shí)現(xiàn)膠皮成型，而且，海藻酸鹽本身幾乎不會(huì)被人體消化吸收，其作為膠皮制作的軟膠囊在人體內(nèi)的崩解過(guò)程，是通過(guò)其起交聯(lián)作用的多價(jià)金屬離子發(fā)生了轉(zhuǎn)移，從而實(shí)現(xiàn)去交聯(lián)化，膠皮發(fā)生了溶解，釋放其內(nèi)容物。因此，控制多價(jià)金屬離子的轉(zhuǎn)移、調(diào)節(jié)海藻酸鹽的交聯(lián)度，可實(shí)現(xiàn)海藻酸鹽軟膠囊在人體消化道不同位置崩解的效果。

本發(fā)明人曾提供過(guò)海藻酸鹽軟膠囊的制作方法，見(jiàn)中國(guó)專利：一種海藻酸鹽軟膠囊的制備方法(申請(qǐng)?zhí)?CN200910027900.4，公開(kāi)號(hào)：CN101564667A)，及中國(guó)專利：一種包裹功能作用物混懸液的海藻酸鹽軟膠囊的制備方法(申請(qǐng)?zhí)?CN201110347884.4，公開(kāi)號(hào)：CN102379859A)，以上方法制作的海藻酸鹽軟膠囊均為腸溶性軟膠囊，而且，由于人體消化道內(nèi)離子強(qiáng)度呈現(xiàn)很大的個(gè)體化差異，而且同一個(gè)體在不同狀態(tài)下也呈現(xiàn)很大的差異，因此，由上述方法制作的海藻酸鹽軟膠囊的腸溶性也呈現(xiàn)很大的個(gè)體化差異，甚至個(gè)別使用者出現(xiàn)在服用后軟膠囊直接排出體外，無(wú)任何崩解過(guò)程的現(xiàn)象。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)以上問(wèn)題，本發(fā)明提供一種具有不同崩解方式的軟膠囊及其制備方法，具體是一種可提供個(gè)性化消化道內(nèi)崩解及外力破碎崩解的海藻酸鹽軟膠囊及其一系列制備方法。

本發(fā)明的第一個(gè)目的在于提供一種具有不同崩解方式的軟膠囊，包括壁材和內(nèi)容物，所述壁材由不同程度多價(jià)金屬離子交聯(lián)的海藻酸鹽構(gòu)成，所述壁材由不同程度多價(jià)金屬離子交聯(lián)的海藻酸鹽構(gòu)成，所述內(nèi)容物為任意流動(dòng)性材料，通過(guò)控制多價(jià)金屬離子的轉(zhuǎn)移、調(diào)節(jié)海藻酸鹽的交聯(lián)度以及壁材中添加產(chǎn)氣成分來(lái)實(shí)現(xiàn)軟膠囊在人體消化道不同位置崩解。

進(jìn)一步地，所述任意流動(dòng)性材料包括但不限于氣體、親水性溶液、親油性溶液、乳液、乳濁液、懸濁液、混懸液和流動(dòng)性粉末，所述多價(jià)金屬離子是能與海藻酸一價(jià)鹽反應(yīng)形成不溶性凝膠的金屬離子，包括但不限于Ca²⁺、Ba²⁺、Mg²⁺、Sr²⁺、Fe²⁺、Fe³⁺、Al³⁺中的一種或者多種。

進(jìn)一步地，所述人體消化道不同位置包括口腔、胃部、小腸和結(jié)腸。