[發明專利]一種治療結直腸癌的聯合用藥物

有效

• 申請號: 201810046211.7
• 申請日: 2018-01-17
• 公開（公告）號: CN108159160B
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發明（設計）人: 章津銘;吳億晗;傅超美;楊曉琴;王婷;游宇;張臻;劉芳
• 申請（專利權）人: 成都中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P1/00;A61P35/00;A61K31/4745
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明提供了一種治療結直腸癌的聯合用藥物，它含有相同或者不同規格單位制劑的用于同時或者分別給藥的藥物組合物和伊立替康，以及藥學上可接受的載體。本發明聯合用藥物能有效治療結直腸癌，且能夠降低伊立替康所導致的副作用，尤其是遲發性腹瀉，為臨床用藥提供了一種新的選擇。

技術領域

本發明涉及一種治療結直腸癌的聯合用藥物，屬于藥物領域。

背景技術

結直腸癌是常見的消化道惡性腫瘤，占胃腸道腫瘤的第二位。好發部位為直腸及直腸與乙狀結腸交界處，占60％。發病多在40歲以后，男女之比為2：1；死亡率占第四位，對人類健康具有嚴重的威脅，隨著我國經濟實力的提高和國民生活水平的日益改善，使其發病率成逐年升高趨勢。結腸癌常用聯合方案給予治療，然而數藥聯用也導致了藥物毒副作用的大大增加，使病人的3年生存率和5年生存率并不高于非化療病人。其中伊立替康聯合氟尿嘧啶(5-FU)的化療方案(FOLFIRI)是晚期或轉移性結直腸癌的一線選擇，有效率在40％以上。伊立替康(Irinotecan)為半合成的可溶性喜樹堿衍生物，通過抑制Ⅰ型DNA拓撲異構酶(Topoisomerase I，TopeⅠ)阻礙DNA的合成，可特異性作用于細胞周期S期，抑制腫瘤細胞DNA的合成。可標準化療方案治療后轉移性結腸直腸癌復發和惡化的一線治療。此外，對小細胞肺癌、非小細胞肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、淋巴瘤等也有一定療效。但是其引起的不良反應包括嘔吐、遲發性腹瀉、中性粒細胞減少證、急性膽堿能綜合癥等，其中遲發性腹瀉是伊立替康主要的不良反應，具有劑量依賴性，用藥后24h，發生率可達90％，嚴重者可以致命。

現有用伊立替康等化學藥物，大組方的中藥組合物治療結直腸癌的報道，但是，沒有一種副作用小且能夠有效治療結直腸癌的藥物。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種能夠有效治療結直腸癌的聯合用藥物。

本發明提供了一種用于降低伊立替康副作用的輔助用藥物組合物，所述藥物組合物由如下重量配比的原料藥制備而成：葛根80-100份，黃芩20-60份、黃連20-60份、甘草20-40份、白芍20-40份、白術20-40份、防風20-40份、陳皮20-40份、大棗20-35份。

其中，所述的藥物組合物是由如下重量配比的原料藥制備而成：葛根80-100份，黃芩20-60份、黃連20-60份、甘草20-40份、白芍20-40份、白術20-40份、防風20-40份、陳皮20-40份、大棗20-35份。

其中，所述的藥物組合物是由如下重量配比的原料制備而成：葛根90份、黃芩54份、黃連54份、甘草36份、白芍30份、白術30份、防風20份、陳皮20份、大棗30份。

其中，所述的藥物組合物是由所述原料藥的原生藥材粉、或原料藥的水或/和有機溶劑提取物為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學上常用的制劑。

其中，所述的藥物組合物制備成的常用制劑為口服制劑、注射劑、緩釋制劑、控釋制劑、納米制劑。

其中，所述的藥物組合物制備成的口服制劑為片劑、湯劑、滴丸、膠囊劑、合劑、顆粒劑、煎膏劑。

其中，所述藥物組合物按照如下方法制備：

a、稱取重量配比的原料藥；

b、取葛根加入水浸泡，煎煮，隨后加入其余藥味，煎煮，過濾，合并兩次濾液，減壓濃縮；

c、取藥液加入大孔吸附樹脂的層析柱中，加入洗脫液洗脫至無色，收取洗脫液，減壓濃縮，得到浸膏，干燥成干膏；

d、加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備成制劑。

在步驟b中，所述的葛根加水浸泡煎煮是加入原料重量的1-3倍量水浸泡0.5-1h，然后加入原料重量的10-20倍量水，煎煮1-2h；優選地，加入2倍量水浸泡0.5h，然后入原料重量的10倍量水，煎煮1.5h。