[發(fā)明專利]藥物組合物、貼劑及其制備方法、應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810045015.8 | 申請(qǐng)日： | 2018-01-17 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN110038130A | 公開(kāi)（公告）日： | 2019-07-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張潔 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 張潔 |
| 主分類號(hào)： | A61K45/00 | 分類號(hào)： | A61K45/00;A61K9/70;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/10;A61P31/22;A61P29/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P3/10;A61P25/02;A61P19/02 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務(wù)所 31283 | 代理人： | 薛琦;余化鵬 |
| 地址： | 美國(guó)猶他*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 藥物組合物 麻醉 貼劑 質(zhì)量百分比 配方層 制備 溶解 左布比卡因 阿替卡因 苯佐卡因 丙胺卡因 布比卡因 地布卡因 甲哌卡因 利多卡因 羅哌卡因 普魯卡因 溶解狀態(tài) 外力擠壓 鎮(zhèn)痛效果 可卡因 丁卡因 應(yīng)用 抵抗 覆蓋 | ||
1.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括單一的麻醉活性成分，所述麻醉活性成分包括溶解于水的麻醉活性成分和以未溶解狀態(tài)存在的麻醉活性成分；所述麻醉活性成分在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為2％以上；所述溶解于水的麻醉活性成分在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為1％以下；所述麻醉活性成分為利多卡因、丁卡因、布比卡因、阿替卡因、辛可卡因、地布卡因、依替卡因、左布比卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、羅哌卡因、三甲卡因、苯佐卡因或普魯卡因。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的pH值為7以上，較佳地為8以上，更佳地為7-13、7-11或7.5-9.5；
其中，較佳地，采用堿性物質(zhì)將所述藥物組合物的pH值調(diào)節(jié)至7以上、8以上、7-13、7-11或7.5-9.5，所述堿性物質(zhì)為三聚磷酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉和氫氧化鉀中的一種或多種；更佳地，所述堿性物質(zhì)為氫氧化鈉和/或氫氧化鉀；進(jìn)一步更佳地，所述堿性物質(zhì)為氫氧化鈉。
3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述麻醉活性成分在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為3％以上、4％以上、5％以上、8％以上或10％以上；較佳地為3％-15％、4％-10％或5％-8％；
和/或，所述溶解于水的麻醉活性成分在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為0.7％以下、0.5％-0.7％或0.5％以下；
和/或，所述麻醉活性成分的顆粒中，80％以上的所述麻醉活性成分的顆粒的單顆重量為0.01-10毫克。
4.如權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還包括懸浮劑；其中，所述懸浮劑較佳地為卡波姆，所述懸浮劑的型號(hào)較佳地為Pemulen TR-2；所述懸浮劑在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比較佳地為0.10％-0.50％；
和/或，所述藥物組合物還包括增稠劑；其中，所述增稠劑較佳地為淀粉、卡波姆和纖維素中的一種或多種，更佳地為淀粉、羥乙基纖維素和羥丙基纖維素中的一種或多種；所述增稠劑在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比較佳地為0.02％-4％，更佳地為0.02％-2％，進(jìn)一步更佳地為0.02％-1％；
和/或，所述藥物組合物還包括甘油和/或丙二醇，所述甘油和/或丙二醇在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比較佳地為2％-25％。
5.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，當(dāng)所述麻醉活性成分為丁卡因時(shí)，所述丁卡因在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為0.5％以上，所述溶解于水的丁卡因在所述藥物組合物中的質(zhì)量百分比為0.1％以下。
6.一種如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：將所述藥物組合物中的各個(gè)組分混合即可；
較佳地，所述制備方法包括下述步驟：(1)將所述藥物組合物中的除所述麻醉活性成分之外的其余組分混合，得混合液；(2)將所述混合液與所述麻醉活性成分進(jìn)行加熱，再冷卻至室溫即可；
步驟(2)中，所述加熱的溫度較佳地為75-85℃；
步驟(2)中，所述加熱較佳地在攪拌下進(jìn)行。
7.一種貼劑，其特征在于，所述貼劑包括覆蓋膜和如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的藥物組合物，所述覆蓋膜與皮膚的接觸面設(shè)有至少一個(gè)凹陷，所述凹陷的開(kāi)口的面積占所述接觸面的總面積的70％以上，但不包括100％，所述凹陷填有所述藥物組合物。
8.如權(quán)利要求7所述的貼劑，其特征在于，所述覆蓋膜的厚度為1-20毫米，較佳地為3-10毫米；所述覆蓋膜的長(zhǎng)度為3-50厘米，較佳地為8-30厘米；所述覆蓋膜的面積為5-1000平方厘米，較佳地為10-500平方厘米；
和/或，所述凹陷的構(gòu)造為長(zhǎng)方體、圓柱體和半球體中的一種或多種；其中，較佳地，所述圓柱體的軸線與所述接觸面垂直，所述半球體的軸線與所述接觸面垂直；更佳地，所述凹陷的構(gòu)造為半球體，且每一所述凹陷的開(kāi)口均與其相鄰的所述凹陷的開(kāi)口相切；
和/或，所述凹陷的深度為10mm以下，較佳地為0.2-10毫米，更佳地為0.5-3毫米。
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