[發明專利]綴合的聚合物顆粒及其制備方法有效
| 申請號： | 201810043479.5 | 申請日： | 2013-02-08 |
| 公開（公告）號： | CN108103147B | 公開（公告）日： | 2021-06-01 |
| 發明（設計）人： | S.曼欽;A.布蘭查德;L.安德魯茲;S.坎;D.格雷姆亞欽斯基;A.盧伊;C.斯托拉克澤克;T.索科爾斯基 | 申請（專利權）人： | 生命技術公司 |
| 主分類號： | C12Q1/6834 | 分類號： | C12Q1/6834;C08F8/40 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 肖靖泉;宋莉 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聚合物 顆粒 及其 制備 方法 | ||
1.一種使寡核苷酸與聚合物綴合的方法，所述方法包括：
用雙NHS酯處理包含胺官能團的聚合物，以形成作為具有偶聯基團的底物的官能化的聚合物；和
在非水性溶劑的存在下用胺封端的寡核苷酸處理所述官能化的聚合物，以形成包括所述寡核苷酸的綴合的聚合物，其中所述非水性溶劑是不與底物和胺封端的寡核苷酸上的偶聯基團反應的。
2.一種使寡核苷酸與聚合物綴合的方法，所述方法包括：
用二琥珀酰亞胺基碳酸酯處理包含胺官能團的聚合物，以形成作為具有偶聯基團的底物的官能化的聚合物；和
在非水性溶劑的存在下用胺封端的寡核苷酸處理所述官能化的聚合物，以形成包括所述寡核苷酸的綴合的聚合物，其中所述非水性溶劑是不與底物和胺封端的寡核苷酸上的偶聯基團反應的。
3.根據權利要求1或2所述的方法，所述方法還包括：
提供包括羥基官能團的起始聚合物；
處理所述起始聚合物以用鹵素取代所述羥基官能團；和
進一步用受保護的胺封端的聚醚處理所述起始聚合物，以形成包含所述胺官能團的聚合物。
4.根據權利要求1或權利要求2所述的方法，其中所述聚合物為聚合物顆粒的形式。
5.根據權利要求3所述的方法，其中所述鹵素為氯。
6.根據權利要求4所述的方法，其中所述聚合物顆粒是使用提供胺官能團的單體進行聚合的。
7.根據權利要求1或2所述的方法，所述方法還包括：
提供包括羥基官能團的起始聚合物；
將所述羥基官能團的至少一部分替換為選自如下的第一官能團：磺酸酯、鹵素，或其組合；
將所述第一官能團替換為選自如下的第二官能團：疊氮化物、鄰苯二甲酰亞胺、單(N-受保護的)二胺、或N-受保護的氨基硫醚；以及
將所述第二官能團活化為胺官能團，以形成包含所述胺官能團的聚合物。
8.根據權利要求7所述的方法，其中所述第一官能團為磺酸酯官能團。
9.根據權利要求7所述的方法，其中所述第二官能團為疊氮化物官能團。
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