[發(fā)明專利]一種鹽酸索他洛爾制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810043035.1
• 申請(qǐng)日: 2018-01-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107982237B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 安寧;李梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安寧
• 主分類號(hào): A61K9/32
• 分類號(hào): A61K9/32;A61K31/18;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/10;A61P9/06
• 代理公司: 北京輕創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11212
• 代理人: 談杰

1.一種鹽酸索他洛爾片劑，由片芯和包衣層組成，其特征在于，片芯的組成包括

所述的填充劑為乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、葡萄糖中的一種或多種；所述的崩解劑為預(yù)交化淀粉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉中的一種或多種；所述的粘合劑為4％羥丙甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、低濃度淀粉漿中的一種或者多種；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉中的一種或多種；包衣層由甲基丙烯酸聚合物，甘油三乙酸酯和滑石粉組成，以重量比計(jì)算，甲基丙烯酸聚合物：甘油三乙酸酯：滑石粉的比例為：2.6-3:2.5-3:0.5-1，包衣增重1.5％-4％；所述的鹽酸索他洛爾片，包括如下步驟：

(1)鹽酸索他洛爾粉碎過(guò)60-100目篩，備用；

(2)步驟(1)的鹽酸索他洛爾與填充劑制成的空白小丸與粘合劑混合，然后溶解在的乙醇溶液中，旋蒸除去乙醇，干燥后加入崩解劑與粘合劑制粒，過(guò)篩，干燥，加入潤(rùn)滑劑制備成片芯；

(3)使用包衣液對(duì)步驟(2)的片芯進(jìn)行包衣。

2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片劑，其特征在于，以重量比計(jì)算，所述的片芯包括：

3.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片劑，其特征在于，以重量比計(jì)算，所述的片芯包括：

4.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片劑，其特征在于，所述的填充劑為乳糖、微晶纖維素、山梨醇中的一種或多種；所述的崩解劑為低取代羥丙基纖維素、預(yù)交化淀粉中的一種或者混合物；所述的粘合劑為4％羥丙甲基纖維素或者聚乙烯吡咯烷酮；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂或者硬脂酸鈣。

5.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片劑，其特征在于，乙醇溶液的pH值為5.0-6.0；包衣增重為2.5％。

6.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片劑，其特征在于，所述的包衣液采用如下方法制備：

向配液容器中加入無(wú)水乙醇，并進(jìn)行攪拌，將處方量的甲基丙烯酸聚合物、甘油三乙酸酯、滑石粉混合而成的包衣粉均勻的撒入旋渦液面中，持續(xù)攪拌至包衣液混合完全，所得溶液過(guò)篩，得到包衣液。

7.如權(quán)利要求1所述的鹽酸索他洛爾片，其特征在于，包括如下方法：

(1)向配液容器中加入無(wú)水乙醇，并進(jìn)行攪拌，將處方量的甲基丙烯酸聚合物、甘油三乙酸酯、滑石粉混合而成的包衣粉均勻的撒入旋渦液面中，持續(xù)攪拌至包衣液混合完全，所得溶液過(guò)篩，得到包衣液，備用；

(2)鹽酸索他洛爾粉碎過(guò)80目篩，備用；

(3)步驟(2)的鹽酸索他洛爾與填充劑制成的空白小丸粘合劑混合，然后溶解在pH值為5.5乙醇溶液中，旋蒸除去乙醇，干燥后加入崩解劑與粘合劑制粒，過(guò)篩，干燥，加入潤(rùn)滑劑制備成片芯；

(4)過(guò)20目篩后，50-60℃干燥2-4h，加入潤(rùn)滑劑混合后壓片，然后進(jìn)行包衣。