[發(fā)明專利]卡格列凈藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810029933.1
• 申請(qǐng)日: 2018-01-12
• 公開（公告）號(hào): CN108078945B
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓敏;李春玲;劉玉艷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 杭州中美華東制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/36
• 分類號(hào): A61K9/36;A61K47/02;A61K31/381;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/12
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1.呈片劑形式的卡格列凈藥物組合物，其包括：活性藥物卡格列凈或其水合物以卡格列凈無水物計(jì)100重量份、稀釋劑60~100重量份、崩解劑10~15重量份、粘合劑4~8重量份、潤滑劑1~2重量份、磷酸鹽5~15重量份、無機(jī)鹽1~3重量份；所述稀釋劑選自：淀粉、微晶纖維素、硅化微晶纖維素、乳糖、蔗糖、糊精及其組合；所述崩解劑選自：交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉；所述粘合劑選自：羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉；所述潤滑劑選自：硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、滑石粉、膠態(tài)二氧化硅；所述磷酸鹽是磷酸鈣或磷酸氫鈣；所述無機(jī)鹽是氯化鈉或氯化鉀；該藥物組合物是通過包括如下步驟的方法制備得到的：

(1)使活性藥物與磷酸鹽和無機(jī)鹽一起進(jìn)行微粉化處理，直至所得微粒平均粒徑為5~20μm，得微粉化混合粉；

(2)使微粉化混合粉與稀釋劑、部分或全部崩解劑、粘合劑混合均勻，加入干法制粒機(jī)中進(jìn)行干法制粒，得到顆粒；

(3)使所得顆粒與任選余量的崩解劑以及潤滑劑混合均勻，得到終混混合物；

(4)將終混混合物壓制成素片形式的片劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，其中所述卡格列凈的水合物是卡格列凈半水合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，所述片劑中每片包含的活性藥物的量以卡格列凈無水物計(jì)為50~300mg。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，所述片劑中每片包含的活性藥物的量以卡格列凈無水物計(jì)為100~300mg。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，所述片劑中每片包含的活性藥物的量以卡格列凈無水物計(jì)為50mg、100mg、200mg、或300mg。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述稀釋劑的量為70~90重量份。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述崩解劑的量為11~13重量份。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述粘合劑的量為5~7重量份。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，所述潤滑劑是硬脂酸鎂。

10.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述潤滑劑的量為1.2~1.8重量份。

11.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述磷酸鹽的量為8~12重量份。

12.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，以每100重量份的卡格列凈無水物計(jì)，所述無機(jī)鹽的量為1~2重量份。

13.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，其制備步驟(2)中，所述部分崩解劑是崩解劑總量的30~80%。

14.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，其制備步驟(2)中，所述部分崩解劑是崩解劑總量的50~80%。

15.根據(jù)權(quán)利要求1的卡格列凈藥物組合物，其中步驟(4)所制得的素片還進(jìn)一步被包裹薄膜衣。

16.根據(jù)權(quán)利要求15的卡格列凈藥物組合物，所述薄膜衣是以羥丙基甲基纖維素為包衣基材的包衣材料或者是以聚乙烯醇為包衣基材的包衣材料。

17.根據(jù)權(quán)利要求15的卡格列凈藥物組合物，所述薄膜衣占片劑片芯總重量的1~5%。