[發明專利]對盡管使用口服或非口服抗糖尿病藥物治療但血糖控制仍不足的患者中的糖尿病的治療

在審

• 申請號: 201810029286.4
• 申請日: 2009-10-15
• 公開（公告）號: CN108042543A
• 公開（公告）日: 2018-05-18
• 發明（設計）人: 伊娃.U.格拉夫-莫迪;托馬斯.克萊因;邁克爾.馬克;漢斯-于爾根.沃爾
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/517;A61K31/155;A61K31/4439;A61K31/64;A61K31/40;A61K31/4985;A61K31/403;A61K31/513;A61K45/06;A61P3/10
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 張平元

1.DPP-4抑制劑，其為：

式(I)

或式(II)

或式(III)

或式(IV)

其中R1表示([1,5]二氮雜萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-芐基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基，

或其可藥用鹽；

其用于治療和/或預防盡管使用一種或多種選自以下的常規口服或非口服抗糖尿病藥物治療但血糖控制仍不足的患者的代謝病：二甲雙胍、磺酰脲、噻唑烷二酮、格列奈、α-葡萄糖苷酶抑制劑、GLP-1或GLP-1類似物，及胰島素或胰島素類似物。

2.權利要求1的DPP-4抑制劑，其用于治療和/或預防盡管使用一種或多種選自以下的口服抗糖尿病藥物治療但血糖控制仍不足的患者的代謝病：二甲雙胍、磺酰脲、噻唑烷二酮、格列奈及α-葡萄糖苷酶抑制劑。

3.權利要求1或2的DPP-4抑制劑，其用于治療和/或預防盡管使用磺酰脲藥物治療但血糖控制仍不足的患者的代謝病。

4.權利要求1或2的DPP-4抑制劑，其用于治療和/或預防盡管單獨使用磺酰脲藥物治療但血糖控制仍不足的患者的代謝病。

5.權利要求1或2的DPP-4抑制劑，其用于治療和/或預防盡管使用磺酰脲藥物與二甲雙胍組合治療但血糖控制仍不足的患者的代謝病。

6.權利要求1-5中任一項的DPP-4抑制劑，其用于達成和/或維持繼發性磺酰脲失效的II型糖尿病患者的血糖控制。

7.權利要求1-6中任一項的DPP-4抑制劑，其中所述DPP-4抑制劑與所述的常規抗糖尿病藥物組合使用。

8.權利要求1-7中任一項的DPP-4抑制劑，其中所述DPP-4抑制劑與所述磺酰脲組合使用，且任選與一種或多種其它治療劑例如二甲雙胍和/或噻唑烷二酮(例如，吡格列酮)組合。

9.權利要求1-6中任一項的DPP-4抑制劑，其中所述DPP-4抑制劑用作所述磺酰脲的替代物，且任選與一種或多種其它治療劑例如二甲雙胍和/或噻唑烷二酮(例如，吡格列酮)組合。

10.權利要求1-9中任一項的DPP-4抑制劑，其中所述磺酰脲選自格列本脲、格列吡嗪及格列美脲。